SSR128129E FGFR Inhibitor

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Qualitätskontrolle

Charge: S716701 DMSO]69 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.93%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.93

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere FGFR Inhibitoren	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) Ferulic Acid

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	346.31	Formel	C₁₈H₁₅N₂O₄.Na	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	848318-25-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SSR			Smiles	CC1=C(N2C=CC=CC2=C1OC)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)C(=O)[O-].[Na+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (199.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 1 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.450mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.430mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 1.9 μM
In vitro	SSR128129E zeigt aufgrund seines allosterischen Mechanismus eine effektivere Aktivität im Zelltest. Diese Verbindung hemmt dosisabhängig die FGF2-induzierte EC-Proliferation und -Migration mit einer IC50 von 31 nM bzw. 15,2 nM. Als Multi-FGFR-Inhibitor hemmt es die durch FGFR1-4 vermittelten Reaktionen und führt so zur Blockade der Proliferation und/oder Migration in verschiedenen Zelllinien, einschließlich mPanc02, HEK-hFGFR2WT, PAE-hFGFR1, hB9-Myelom und HUVEC.
Kinase-Assay	Scintillation Proximity Assay, ¹²⁵I-FGF-2-Bindung
Kinase-Assay	SPA-Protein-A-Beads werden als Suspension in PBS mit 20 mg/mL geliefert und dann mit Bindungspuffer (KCl, 400 mg/L; MgSO₄ 200 mg/L; NaCl 6,4 g/L; NaHCO₃ 3,7 g/L; NaH₂PO₄ 0,141 mg/mL; bis Tris Propan 11,292 g/L; Glukose 4,5 g/L; Gelatine 0,1 %; pH 7,0) auf 10 mg/mL verdünnt. ¹²⁵I-FGF-2-Radioligand und FGFR-1IIIcß - Fc Chimera werden in Bindungspuffer verdünnt. Die Bindung wurde auf 96-Well-Platten durchgeführt, die mit 0,1 % Gelatine beschichtet waren. Das Gesamtassayvolumen beträgt 0,1 mL. Die Bindung von ¹²⁵I-FGF-2 wird durch Inkubation von SPA-Beads, die mit Protein A beschichtet sind (0,5 mg/Assay), mit löslichem FGFR-1IIIcß - Fc-Chimäre-Rezeptor (5 ng/Assay) bestimmt. FGF-2 (20 ng/Assay) wird für die Bestimmung der unspezifischen Bindung verwendet.
In vivo	Bei Arthritismäusen hemmt SSR128129E (30 mg/kg, p.o.) Angiogenesis, Entzündungen und Knochenresorption und reduziert die Schwere der klinischen Symptome. Bei Mäusen mit verschiedenen Tumormodellen hemmt diese Verbindung (30 mg/kg, p.o.) sowohl das Wachstum von Primärtumoren als auch die Metastasierung. Darüber hinaus hemmt sie das Wachstum von anti-VEGFR2-refraktären und -sensitiven Tumormodellen und verstärkt die Antitumoraktivität von anti-VEGFR2. Diese Chemikalie hemmt auch Arteriosklerose in einem Maus-Venenpfropfmodell und Atherosklerose bei Apolipoprotein-E-defizienten Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23597562/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24224032/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	pFGFR1 / FGFR1 / pERK / ERK / NANOG		28092370
Growth inhibition assay	Cell viability		28092370

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06194331	Not yet recruiting	Suicidal Ideation\|Suicidal and Self-injurious Behavior\|Depression	University of Pittsburgh\|Pediatric Research in Office Settings\|National Institute of Mental Health (NIMH)	December 1 2024	Not Applicable
NCT06175767	Not yet recruiting	Parkinson''s Disease	Mthera Pharma Co. Ltd.	July 2024	Phase 2
NCT03575000	Not yet recruiting	Schizophrenia\|PreDiabetes	VA Pittsburgh Healthcare System	July 1 2024	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 346.31