Name: BLU9931
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7819
Rating: 5 (21 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere FGFR Inhibitoren	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
MDA-MB-453	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-453 cells harboring FGFR4 Y367C mutant after 72 hrs by CCK8 assay, IC50=0.32μM.	28523108
MCF7	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells expressing low levels of FGFR4 after 72 hrs by CCK8 assay, IC50=2.34μM.	28523108
MDA-MB-231	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells expressing low levels of FGFR4 after 72 hrs by CCK8 assay, IC50=3.76μM.	28523108
sf9	Function assay	60 mins	Inhibition of non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 C477A mutant (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50=0.0094μM.	ChEMBL
sf9	Function assay	60 mins	Inhibition of wild type non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50=0.011μM.	ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	509.38	Formel	C₂₆H₂₂Cl₂N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1538604-68-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)NC(=O)C=C)NC2=NC=C3C=C(C=CC3=N2)C4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (196.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (196.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (7.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (196.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (7.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% carboxymethylcellulose 1 1% Tween 80 as a suspension Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (19.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% carboxymethylcellulose+1% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR4 (Cell-free assay) 3 nM FGFR3 (Cell-free assay) 150 nM
In vitro	In MDA-MB-453-Zellen hemmt BLU9931 potent die Phosphorylierung des FGFR4-Signalwegs. Diese Verbindung hemmt die Proliferation von HCC-Zelllinien, die einen intakten FGFR4-Signalkomplex exprimieren, wie Hep 3B-, HUH-7- und JHH-7-Zelllinien, mit einer EC50 von <1 μM. Sie hemmt auch die Proliferation in PDX-abgeleiteten Zelllinien mit einem intakten FGFR4-Signalweg.
Kinase-Assay	FGFR1-4 Biochemische Assays
Kinase-Assay	FGFR-Kinase-Hemmungsassays werden bei KM für ATP durchgeführt. Picomolare bis niedrige nanomolare Konzentrationen von FGFR-Proteinen werden in 1× Kinase-Reaktionspuffer (KRB) mit 1 μM CSKtide und 50 bis 250 μM ATP bei 25 °C für 90 Minuten in An- oder Abwesenheit einer dosierten Konzentrationsreihe dieser Verbindung inkubiert. Alle Reaktionen werden durch Zugabe von Stopppuffer beendet, und die Platten werden auf einem Caliper EZReader2 abgelesen. IC50-Werte werden mit einem Vier-Parameter-Log[Inhibitor]-versus-Response-Modell mit schwebender Hill-Steigung angepasst.
In vivo	Bei Mäusen mit FGF19-amplifizierten Hep 3B-Lebertumoren führt BLU9931 (300 mg/kg, p.o.) zu einer Tumorregression und verhindert diesen durch Tumoren induzierten Gewichtsverlust. Bei Mäusen mit FGF19-überexprimierenden PDX-abgeleiteten LIXC012-Xenotransplantaten führt die Behandlung mit dieser Verbindung ebenfalls zu einer Tumorregression.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25776529/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BLU9931 FGFR Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 509.38

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support