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PQR620 mTOR Inhibitor

Kat.-Nr.S8784

PQR620 ist ein neuartiger, selektiver, oral bioverfügbarer und hirngängiger dualer TORC1/2-Inhibitor. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität in 56 Lymphommodellen mit einer medianen IC50 von 250 nM nach 72 Stunden Exposition.
PQR620 mTOR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 445.47

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Qualitätskontrolle

Charge: S878401 DMSO]20 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Reinheit: 98.26%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
98.26

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 445.47 Formel

C21H25F2N7O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1927857-56-4 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1CC2COCC1N2C3=NC(=NC(=N3)C4=CN=C(C=C4C(F)F)N)N5C6CCC5COC6

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 20 mg/mL (44.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
TORC1
(Cell-based assay)
250 nM
TORC2
(Cell-free assay)
250 nM
In vitro

PQR620 ist ein neuartiger, hirngängiger dualer TORC1/2-Inhibitor mit Antitumoraktivität in 56 Lymphomzelllinien mit einem medianen IC50-Wert von 250 nM nach 72-stündiger Exposition.

In vivo

Diese Verbindung weist in vivo eine Anti-Lymphom-Aktivität und einen in vivo Synergismus mit dem BCL2-Inhibitor Venetoclax auf. Die Kombination dieser Chemikalie und Venetoclax zeigt eine stärkere in vivo Antitumoraktivität als die Einzelwirkstoffe in einem Xenograft-Modell von GCB-DLBCL.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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