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Protopine ADC Cytotoxin Inhibitor

Name: Protopine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3883
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3883

Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), ein in verschiedenen Pflanzen vorkommendes Alkaloid, zeigt eine Reihe von Aktivitäten, wie die Hemmung des Calciumeinstroms durch spannungs- und rezeptorgesteuerte Kanäle und die Hemmung der Kaninchenblutplättchenaggregation. Es besitzt auch anticholinerge und antihistaminische sowie antibakterielle Aktivitäten.

Protopine ADC Cytotoxin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 353.37

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Qualitätskontrolle

Charge: S388301 DMSO]30 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.79%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.79

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere ADC Cytotoxin Inhibitoren	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	353.37	Formel	C₂₀H₁₉NO₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	130-86-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine			Smiles	CN1CCC2=CC3=C(C=C2C(=O)CC4=C(C1)C5=C(C=C4)OCO5)OCO3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 30 mg/mL (84.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Protopine ist in vitro zellschützend gegen oxidativen Stress-induzierten Zelltod. Es hemmt mehrere menschliche CYP-Enzyme und soll potente Inhibitoren von CYP2D6 sein und, wenn auch mit geringerer Potenz, die Aktivitäten von CYP3A4, CYP1A2 und CYP2B6 unterdrücken. Diese Verbindung hemmt auch CYP2C19. Es ist ein neuartiger Mikrotubuli-Stabilisator mit Antikrebsaktivität in HRPC-Zellen durch apoptotischen Weg durch Modulation der Cdk1-Aktivität und der Bcl-2-Proteinfamilie. Diese Chemikalie hemmt den Serotonin- und Noradrenalin-Transporter mit IC50-Werten von 0,94 und 19,5 μM. Die hemmende Wirkung dieser Verbindung auf die Serotoninaufnahme (Ki = 0,92 μM) ist stärker als die von Protopine auf die NE-Aufnahme (Ki = 19,26 μM.
In vivo	Eine pharmakokinetische Studie an Ratten nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis von Rhizoma Corydalis Decumbentis-Extrakt, äquivalent zu 15,4 mg Protopine pro kg Körpergewicht, zeigt, dass der maximale Plasmaspiegel dieser Verbindung 348 ng/ml, d.h. 0,98 μM, erreicht. In einer ähnlichen Studie an Kaninchen beträgt die maximale Plasmakonzentration dieser Chemikalie 1,03 g/ml, d.h. 2,91 μM. Es könnte ein potenzieller therapeutischer Wirkstoff gegen Depressionen sein, der auf SERT und NET in Mausmodellen abzielt. Es hat eine antidepressivumähnliche Wirkung auf Tiermodelle.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21419197/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22033245/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16530230/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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