Name: PS-1145
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7691
Rating: 5 (4 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S769101 DMSO]64 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.82%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.82

Verwandte Ziele	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Weitere IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	322.75	Formel	C₁₇H₁₁ClN₄O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	431898-65-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C(=O)NC2=CC(=CC3=C2NC4=C3C=CN=C4)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (198.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.070mg/ml (3.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IKK 88 nM
In vitro	PS-1145 blockiert die TNFalpha-induzierte NF-kappaB-Aktivierung durch Hemmung der IkappaBalpha-Phosphorylierung und blockiert die schützende Wirkung von IL-6 gegen Dex-induzierte Apoptose. Diese Verbindung hemmt auch das parakrine MM-Zellwachstum und die IL-6-Sekretion in BMSCs, die durch die Adhärenz von MM-Zellen ausgelöst wird. In menschlichen primären CD4(+) T-Zellen hebt es die Zellproliferation auf und beeinträchtigt die Aktivierung der NF-κB- und AP-1-Transkriptionsfaktoren durch Bindung an den CD3- und CD28-Korezeptor.
Kinase-Assay	Kinase-Assay
Kinase-Assay	PS-1145 wird in DMSO gelöst und bis zur Verwendung bei −20 °C gelagert. Der K_i-Wert dieser Verbindung gegen den IKK-Komplex wird durch Messung von Km , ATP gegen variierende fixe Inhibitorkonzentration bestimmt. Kurz gesagt, teilweise gereinigter IKK-Komplex, der aus unstimulierten HeLa S3-Zellen gewonnen wird, wird unter Verwendung der katalytischen Domäne von MEKK1, die in sf9 exprimiert wird, voraktiviert. Die Kinaseaktivität wird unter Verwendung eines biotinylierten IκBα-Peptids (250 μM, RHDSGLDSMKD,Km ,Peptid = 30 μM,K m , ATP = 10 μM) und Phospho-[Ser32]-Phosphoantikörpern in einem ELISA-Format mit einer geeigneten Standardkurve zur Quantifizierung bewertet. Für diese Ki-Messung wird der aktivierte IKK-Komplex zunächst in variierender fester Inhibitorkonzentration (0,1–1 μM) bei 25 °C für 1 h vorinkubiert. Anschließend wird die scheinbare K m-Messung für MgATP bei jeder diskreten Inhibitorkonzentration durchgeführt.
In vivo	Bei männlichen Wistar-Ratten mit 7,12-Dimethylbenz[α]anthracen-induziertem Hauttumor erhöht PS-1145 (50 mg/kg, i.v.) die Apoptose von Tumorzellen durch Hochregulierung von p53, Aktivierung von Caspasen und Herunterregulierung von NF-κB und VEGF-Faktor und induziert somit die Tumorprogression.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11872748/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22331067/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148342/

Technischer Support

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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PS-1145 IκB/IKK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 322.75