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Atamparib (RBN-2397) PARP Inhibitor

Name: Atamparib (RBN-2397)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8993
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8993

RBN-2397 (Atamparib) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver NAD+-kompetitiver Inhibitor PARP7 mit einer IC50 von <3 nM und einem Kd von <0,001 μM. Diese Verbindung hat Potenzial für die Erforschung der Tumorbehandlung.

Atamparib (RBN-2397) PARP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 523.43

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.80%

99.80

Verwandte Ziele	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere PARP Inhibitoren	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	523.43	Formel	C₂₀H₂₃F₆N₇O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2381037-82-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(COCCC(=O)N1CCN(CC1)C2=NC=C(C=N2)C(F)(F)F)NC3=C(C(=O)NN=C3)C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (191.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (191.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PARP7 (Cell-free assay) <0.001 μM(Kd) PARP7 (Cell-free assay) <3 nM
In vitro	Atamparib (RBN-2397) stellt die zytosolische Nukleinsäureerkennung wieder her und blockiert die Zellproliferation in einer menschlichen Lungenkrebszelllinie.
In vivo	Atamparib (RBN-2397) bewirkt vollständige Regressionen in menschlichen NSCLC NCI-H1373 Xenografts und dosisabhängige pharmakodynamische Effekte. Es induziert auch eine tumorspezifische adaptive Immunerinnerung im syngenen CT26-Modell mit dauerhaften vollständigen Reaktionen.
Literatur	[1] https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/MVasbinder_FINAL.pdf

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05127590	Active not recruiting	Advanced Squamous Non-Small Cell Lung Carcinoma	Ribon Therapeutics Inc.	March 15 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04053673	Recruiting	Solid Tumor Adult	Ribon Therapeutics Inc.	August 1 2019	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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