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S-(+)-Rolipram PDE Inhibitor

Name: S-(+)-Rolipram
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2127
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2127

S-(+)-Rolipram hemmt die humane Monozyten-zyklische AMP-spezifische PDE4 mit einem IC50-Wert von 0,75 μM, hat entzündungshemmende und antidepressive Aktivität im zentralen Nervensystem und ist weniger potent als sein R-Enantiomer.

S-(+)-Rolipram PDE Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 275.34

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Qualitätskontrolle

Charge: S212701 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 100%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

100

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	275.34	Formel	C₁₆H₂₁NO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	85416-73-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 55 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (36.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4 0.75 μM
In vitro	S-(+)-Rolipram unterdrückt die LPS-induzierte TNF -Expression aus menschlichen Monozyten durch Hemmung von PDE4 mit einer IC50 von etwa 2 M. 1 M dieses Wirkstoffs antagonisiert signifikant Ovalbumin (OA)-induzierte konzentrationsabhängige Kontraktionen von Luftröhrenringen, die aus OA-sensibilisierten Meerschweinchen isoliert wurden. Diese Chemikalie hemmt die PDE4-Aktivität in einer CHO-K1-Zelllinie, die stabil eine rekombinante, vollständige menschliche PDE-4a mit einer IC50 von 450 nM exprimiert. Die Behandlung der menschlichen Gliomzelllinie A-172 mit Rolipram (einschließlich beider R- und S-Enantiomere von Rolipram) führt zu einer erhöhten Expression der Zellzyklusinhibitoren p21 und p27 und einer verringerten Aktivität von cdk2, einer cyclinabhängigen Kinase, die für den Zellzyklusfortschritt essentiell ist. Infolgedessen wird die Proliferation von A-172-Zellen gehemmt, mit Induktion eines G1-Blocks. Schließlich erfahren Rolipram-behandelte A-172-Zellen eine Differenzierung, gefolgt von apoptotischem Zelltod.
In vivo	Bei anästhesierten, beatmeten OA-sensitiven Meerschweinchen reduziert S-(+)-Rolipram die OA-induzierte Bronchokonstriktion mit ID50-Werten von ungefähr 0,25 mg/kg i.v. Histamin- und Leukotrien D4-induzierte Bronchokonstriktion werden durch Dosen dieser Verbindung, die die Reaktion auf OA aufheben, nicht beeinflusst. Höhere Dosen (3-10 mg/kg) reduzieren die Histamin-, aber nicht die Leukotrien D4-induzierte Bronchokonstriktion. Bei wachen OA-sensitiven Meerschweinchen reduziert die intragastrische Vorbehandlung mit dieser Chemikalie dosisabhängig sowohl die OA-induzierten Abnahmen der spezifischen Leitfähigkeit als auch den entsprechenden pulmonalen Eosinophileninflux, bewertet durch bronchoalveoläre Lavage und histologische Untersuchung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8762090/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8392555/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9631244/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12432276/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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