nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S8954
| Verwandte Ziele | PD-1/PD-L1 CXCR AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor |
|---|---|
| Weitere STING Inhibitoren | diABZI STING agonist-1 (tautomerism) H-151 C-176 CCCP STING inhibitor C-178 2',3'-cGAMP Sodium Salt MSA-2 C-171 SN-011 SN-001 |
| Molekulargewicht | 430.88 | Formel | C21H16ClFN2O3S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 702662-50-8 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | C1C(=O)N(C2=C(S1)C=CC(=C2)C(=O)NCC3=CC=CO3)CC4=C(C=CC=C4Cl)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 63 mg/mL
(146.21 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
STING
IRF3/IFN
CHIKV
(Cell-based assay) 8.01 μM
VEEV
(Cell-based assay) 24.57 μM
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|---|---|
| In vitro |
G10 (STING agonist-1) induziert IFN/IRF3- aber nicht NF-κB-abhängige Transkription in menschlichen Fibroblasten und entfaltet antivirale Aktivität gegen Neu- und Altwelt-Alphaviren. Es löst die STING-abhängige Synthese und Sekretion von bioaktivem Interferon aus, induziert IRF3-abhängige Aktivität und fördert die angeborene antivirale mRNA-Expression in primären menschlichen Zellen. |
| In vivo |
Da die durch G10 (STING agonist-1) induzierte angeborene Immunaktivierung in murinen Zellen nicht beobachtet wird, wird DMXAA (ein Analogon dieser Verbindung mit ähnlichen physiologischen Effekten) im häufig verwendeten Mausmodell der CHIKV-Infektion eingesetzt. STING-Agonismus hemmt die CHIKV-Replikation in vivo. |
Literatur |
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00840008 | Completed | Peptic Ulcer Hemorrhage |
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September 2008 | Phase 4 |
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