nur für Forschungszwecke

diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING Agonist

Kat.-Nr.S8796

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) ist ein potenter Nicht-Nukleotid-STING-Agonist und hat ein enormes Potenzial, die Behandlung von Krebs beim Menschen zu verbessern.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 849.95

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%
99.86

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 849.95 Formel

C42H51N13O7

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years-20°C powder
CAS-Nr. 2138498-18-5 -- Lagerung von Stammlösungen Lösungen sind instabil. Frisch zubereiten oder kleine, vorverpackte Größen kaufen. Nach Erhalt umpacken.
Synonyme diABZI STING agonist-1, Tautomerism Smiles CCN1C(=CC(=N1)C)C(=O)NC2=NC3=C(N2CC=CCN4C5=C(C=C(C=C5OCCCN6CCOCC6)C(=O)N)N=C4NC(=O)C7=CC(=NN7CC)C)C(=CC(=C3)C(=O)N)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (117.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
STING
In vitro

In menschlichen PBMCs induziert Verbindung 3 eine dosisabhängige Aktivierung von STING und die Sekretion von IFNβ mit einer EC50app von 130 nM.

In vivo

Verbindung 3 aktiviert die Sekretion von IFNβ, IL-6, TNF und KC/GROα (auch bekannt als CXCL1) in Wildtyp-, aber nicht in Sting−/−-Mäusen. Bei BALB/c-Mäusen, denen 3 mg/kg Verbindung 3 intravenös verabreicht wurden, zeigt Verbindung 3 eine systemische Exposition mit einer Halbwertszeit von 1,4 h und erreicht systemische Konzentrationen, die größer sind als die halbmaximale effektive Konzentration (EC50) für Maus-STING (~200 ng/ml). Bei Mäusen mit subkutanen CT-26-Tumoren führt die Behandlung mit Verbindung 3 zu einer signifikanten Hemmung des Tumorwachstums, gemessen durch Tumervolumen-AUC-Analyse (P<0,001), und verbessert signifikant das Überleben (P<0,001), wobei 8 von 10 Mäusen am Ende der Studie am Tag 43 tumorfrei blieben.

Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot LC3 / pIRF3 / actin
S8796-WB-1
32949635

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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