Home Immunology & Inflammation STING Agonist diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

nur für Forschungszwecke

diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING Agonist

Kat.-Nr.: S8796

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) ist ein potenter Nicht-Nukleotid-STING-Agonist und hat ein enormes Potenzial, die Behandlung von Krebs beim Menschen zu verbessern.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 849.95

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.86%
99.86

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 849.95 Formel

C42H51N13O7

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years-20°C powder
CAS-Nr. 2138498-18-5 -- Lagerung von Stammlösungen Lösungen sind instabil. Frisch zubereiten oder kleine, vorverpackte Größen kaufen. Nach Erhalt umpacken.
Synonyme diABZI STING agonist-1, Tautomerism Smiles CCN1C(=CC(=N1)C)C(=O)NC2=NC3=C(N2CC=CCN4C5=C(C=C(C=C5OCCCN6CCOCC6)C(=O)N)N=C4NC(=O)C7=CC(=NN7CC)C)C(=CC(=C3)C(=O)N)OC

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (117.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
STING
In vitro

In human PBMCs, compound 3 induces dose-dependent activation of STING and secretion of IFNβ with an EC50app of 130 nM.
In vivo

Compound 3 activates secretion of IFNβ, IL-6, TNF, and KC/GROα (also known as CXCL1) in wild-type but not Sting−/− mice. In BALB/c mice administrated 3 mg/kg compound 3 via intravenous injection, compound 3 exhibits systemic exposure with a half-life of 1.4 h and achieves systemic concentrations greater than the half-maximal effective concentration (EC50) for mouse STING (~200 ng/ml). In mice bearing subcutaneous CT-26 tumours, treatment with compound 3 results in significant tumour growth inhibition as measured by tumour volume AUC analysis (P<0.001), and significantly improves survival (P<0.001) with 8 out of 10 mice remaining tumour free at the end of the study on day 43.
Literatur

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot LC3 / pIRF3 / actin
S8796-WB-1
32949635