nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S8796
| Verwandte Ziele | PD-1/PD-L1 CXCR AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor |
|---|---|
| Weitere STING Inhibitoren | H-151 C-176 CCCP STING inhibitor C-178 2',3'-cGAMP Sodium Salt MSA-2 C-171 SN-011 G10 (STING agonist-1) SN-001 |
| Molekulargewicht | 849.95 | Formel | C42H51N13O7 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years-20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 2138498-18-5 | -- | Lagerung von Stammlösungen | Lösungen sind instabil. Frisch zubereiten oder kleine, vorverpackte Größen kaufen. Nach Erhalt umpacken. | |
| Synonyme | diABZI STING agonist-1, Tautomerism | Smiles | CCN1C(=CC(=N1)C)C(=O)NC2=NC3=C(N2CC=CCN4C5=C(C=C(C=C5OCCCN6CCOCC6)C(=O)N)N=C4NC(=O)C7=CC(=NN7CC)C)C(=CC(=C3)C(=O)N)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(117.65 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
STING
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| In vitro |
In menschlichen PBMCs induziert Verbindung 3 eine dosisabhängige Aktivierung von STING und die Sekretion von IFNβ mit einer EC50app von 130 nM. |
| In vivo |
Verbindung 3 aktiviert die Sekretion von IFNβ, IL-6, TNF und KC/GROα (auch bekannt als CXCL1) in Wildtyp-, aber nicht in Sting−/−-Mäusen. Bei BALB/c-Mäusen, denen 3 mg/kg Verbindung 3 intravenös verabreicht wurden, zeigt Verbindung 3 eine systemische Exposition mit einer Halbwertszeit von 1,4 h und erreicht systemische Konzentrationen, die größer sind als die halbmaximale effektive Konzentration (EC50) für Maus-STING (~200 ng/ml). Bei Mäusen mit subkutanen CT-26-Tumoren führt die Behandlung mit Verbindung 3 zu einer signifikanten Hemmung des Tumorwachstums, gemessen durch Tumervolumen-AUC-Analyse (P<0,001), und verbessert signifikant das Überleben (P<0,001), wobei 8 von 10 Mäusen am Ende der Studie am Tag 43 tumorfrei blieben. |
Literatur |
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| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
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| Western blot | LC3 / pIRF3 / actin |
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32949635 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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