nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S9681
| Molekulargewicht | 294.32 | Formel | C14H14O5S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years -20°C powder |
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| CAS-Nr. | 129425-81-6 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | COC1=C(OC)C=C2C=C(SC2=C1)C(=O)CCC(O)=O | ||
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In vitro |
DMSO
: 59 mg/mL
(200.46 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
STING
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| In vitro |
MSA-2 liegt in Lösung als Monomere und nicht-kovalente Dimere in einem Gleichgewicht vor, das stark die Monomere begünstigt; die Monomere können STING nicht binden, während die nicht-kovalenten Dimere STING mit nanomolarer Affinität binden. Diese Verbindung zeigt eine wesentlich höhere zelluläre Wirksamkeit in einem angesäuerten Tumormikromilieu als in normalem Gewebe, was auf eine erhöhte zelluläre Aufnahme und Retention in Kombination mit der von Natur aus steilen Konzentrationsabhängigkeit der STING-Besetzung zurückzuführen ist. |
| In vivo |
MSA-2 ist oral verfügbar und zeigt bei Mäusen eine ähnliche orale und subkutane Exposition. Bei Mäusen mit Tumoren induzierte diese Verbindung durch beide Verabreichungswege Erhöhungen von Interferon-b in Plasma und Tumoren. Gut verträgliche Regime induzierten Tumorregressionen bei Mäusen mit syngenen MC38-Tumoren. In Tumormodellen, die mäßig oder schlecht auf PD-1-Blockade ansprechen, sind Kombinationen dieser Chemikalie und eines Anti-PD-1-Antikörpers der Monotherapie bei der Hemmung des Tumorwachstums und der Verlängerung des Überlebens überlegen. |
Literatur |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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