Name: Udenafil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6433
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S643301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	516.66	Formel	C₂₅H₃₆N₆O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	268203-93-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)NCCC4CCCN4C)OCCC)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (193.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 8.25 nM PDE3 (Cell-free assay) 52 nM PDE6 (Cell-free assay) 53.3 nM PDE2 (Cell-free assay) 101 nM
In vitro	Die hemmende Wirkung von Udenafil auf PDE5 ist etwa 150-mal größer als die auf PDE1 (Selektivitätsverhältnis von 149). Die PDE11-Selektivität dieser Verbindung (Selektivitätsverhältnis von 96) ist relativ hoch, was auf eine sehr geringe Wahrscheinlichkeit einer Hemmung von PDE11 bei therapeutischen Dosen dieser Chemikalie hinweist. Die IC50-Werte für PDE2, PDE3 und PDE6 dieser Verbindung betragen 101±15,1 nM, 52,0±3,53 nM bzw. 53,3±2,47 nM.
In vivo	Udenafil wird schnell resorbiert, erreicht Spitzenplasmakonzentrationen nach 0,8-1,3 h und nimmt dann monoexponentiell mit einer terminalen Halbwertszeit (T_1/2) zwischen 7,3 und 12,1 Stunden ab, was ihm die einzigartige Pharmakokinetik sowohl eines relativ schnellen Wirkungseintritts als auch einer langen Wirkungsdauer verleiht. Diese Verbindung hat in präklinischen Studien auch gezeigt, dass sie bei Ratten und Kaninchen potente erektogene Eigenschaften mit einem breiten Sicherheitsspielraum aufweist. Die absolute orale Bioverfügbarkeit dieser Chemikalie beträgt bei Ratten nur 38 %. Diese geringe orale Bioverfügbarkeit scheint hauptsächlich auf einen beträchtlichen intestinalen First-Pass-Effekt zurückzuführen zu sein.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4027935/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3607490/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01928563	Unknown status	Healthy Male Subjects	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	September 2013	Phase 1
NCT01929213	Unknown status	Healthy Volunteers	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	August 2013	Phase 1
NCT01108900	Completed	Erectile Dysfunction	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	July 2010	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Udenafil PDE Hemmer

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 516.66