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Ulipristal Acetate (CDB 2914) Estrogen/progestogen Receptor Modulator

Kat.-Nr.S3081

Ulipristalacetat (CDB-2914, HRP 2000, RU 44675) ist ein selektiver SPRM zur Notfallverhütung nach ungeschütztem Geschlechtsverkehr oder Versagen der Empfängnisverhütung.
Ulipristal Acetate (CDB 2914) Estrogen/progestogen Receptor Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 475.62

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 475.62 Formel

C30H37NO4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 126784-99-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme HRP 2000, RU 44675 Smiles CC(=O)C1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)OC(=O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (174.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Progesterone receptor
In vitro
Ulipristal Acetate (CDB 2914) hat teilweise agonistische sowie antagonistische Wirkungen auf den Progesterone Receptor. Es bindet auch an den Glucocorticoidrezeptor, hat aber keine relevante Affinität zu den Estrogen, Androgen und Mineralocorticoidrezeptoren.
In vivo
Basierend auf klinischen Studien scheint Ulipristal Acetate (CDB 2914) eine hinreichend verträgliche und wirksame Methode der Notfallverhütung zu sein, wenn es innerhalb von 120 Stunden nach dem Geschlechtsverkehr angewendet wird. Es ist mindestens so wirksam wie LNG, wenn es innerhalb der ersten 72 Stunden nach ungeschütztem Geschlechtsverkehr angewendet wird. Diese Verbindung kann jedoch wirksamer als LNG sein, wenn sie zwischen 72 und 120 Stunden nach ungeschütztem Geschlechtsverkehr angewendet wird, wodurch das Zeitfenster für die Notfallverhütung erweitert wird.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT03349190 Completed
Infertility Female|Fibroid Uterus
ASSOCIATION POUR LE DEVELOPPEMENT EN FECONDATION IN VITRO|Gedeon Richter Plc.
December 29 2017 --
NCT03118297 Completed
Contraception|Bleeding
Washington University School of Medicine
May 1 2017 Phase 3
NCT03156127 Withdrawn
Uterine Myoma
Boryung Pharmaceutical Co. Ltd
May 19 2017 Phase 1
NCT02859337 Completed
Obesity|Contraception
Oregon Health and Science University|National Institutes of Health (NIH)
May 30 2017 Phase 4
NCT02408770 Completed
Breast Cancer
Manchester University NHS Foundation Trust|University of Manchester
January 22 2016 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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