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VX-150 Sodium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.S1335

VX-150 (EOS-62073) ist ein oral bioverfügbares Prodrug, das schnell in seine aktive Substanz umgewandelt wird. Diese ist ein hochselektiver Inhibitor von NaV1.8 im Vergleich zu anderen Sodium Channel-Subtypen (>400-fach).
VX-150 Sodium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 516.34

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 98.03%
98.03

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 516.34 Formel

C21H17F4N2O7P

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1793080-72-4 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme EOS-62073 Smiles CC1=C(OC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=CC(=O)N(CO[P](O)(O)=O)C=C3)C=CC(=C1)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (193.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
NaV1.8
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT03764072 Completed
Acute Pain
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
December 12 2018 Phase 2
NCT03206749 Completed
Acute Pain
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
June 29 2017 Phase 2
NCT02660424 Completed
Osteoarthritis
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
December 2015 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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