nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S5676
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Molekulargewicht | 318.36 | Formel | C18H22O5 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 17924-92-4 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
|
|
| Synonyme | F2 toxin, RAL | Smiles | CC1CCCC(=O)CCCC=CC2=C(C(=CC(=C2)O)O)C(=O)O1 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 64 mg/mL
(201.03 mM)
Ethanol : 64 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
ERβ
165.7 nM
ERα
240.4 nM
|
|---|---|
| In vitro |
Zearalenone ist in der Lage, die aktive Stelle von ERs auf eine auffallend ähnliche Weise wie E2 einzunehmen. Diese Verbindung stört die Genomstabilität und hemmt das Wachstum von Schweinegranulosazellen über die Östrogenrezeptoren, was die Apoptose von Granulosazellen fördern kann, wenn das DNA-Reparatursystem nicht ausreicht, um diesen schwerwiegenden Schaden zu beheben. Bei niedrigen Konzentrationen verstärkt es die Zellproliferation, erhöht die Koloniebildung und beschleunigt die Zellmigration nach der Wundheilung. Diese Chemikalie weist karzinogenähnliche Eigenschaften auf.
|
| In vivo |
Bei ovariektomierten weiblichen ICR-Mäusen erhöhte die s.c.-Verabreichung von ZEN in Dosen ≥2 mg/kg/Tag über 3 aufeinanderfolgende Tage das Uterusfrischgewicht im Vergleich zur Kontrollgruppe signifikant. Diese Verbindung ist eine immuntoxische Verbindung, ähnlich wie Östrogen und einige endokrine Disruptoren. Nach oraler Exposition wird ZEA schnell absorbiert und zunächst vom Darmgewebe und den Hepatozyten metabolisiert; dies initiiert die Biotransformation der Verbindung in ihre wichtigsten biologisch aktiven reduktiven Metaboliten, α- und β-Zearalenol (α- und β-ZOL). Die östrogene Aktivität dieser Chemikalie und ihrer Metaboliten wird durch ihre Bindungsaffinität zu Estrogenrezeptoren (ER) vermittelt, und sie sind so potent wie Coumestrol und Genistein, zwei endokrinschädigende Phytoöstrogene.
|
Literatur |
|
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05751031 | Recruiting | HIV Infections |
Fondazione Penta UK|UCL Great Ormond Street Institute of Child Health|PENTA Foundation |
February 20 2023 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.