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Zearalenone Estrogen/progestogen Receptor Agonist

Kat.-Nr.S5676

Zearalenone (F2-Toxin, RAL) ist ein nichtsteroidales östrogenes Mykotoxin, das durch Bindung an den Estrogenrezeptor (ER) wirkt.
Zearalenone Estrogen/progestogen Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 318.36

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.90%
99.90

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 318.36 Formel

C18H22O5

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 17924-92-4 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme F2 toxin, RAL Smiles CC1CCCC(=O)CCCC=CC2=C(C(=CC(=C2)O)O)C(=O)O1

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (201.03 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
ERβ
165.7 nM
ERα
240.4 nM
In vitro
Zearalenone ist in der Lage, die aktive Stelle von ERs auf eine auffallend ähnliche Weise wie E2 einzunehmen. Diese Verbindung stört die Genomstabilität und hemmt das Wachstum von Schweinegranulosazellen über die Östrogenrezeptoren, was die Apoptose von Granulosazellen fördern kann, wenn das DNA-Reparatursystem nicht ausreicht, um diesen schwerwiegenden Schaden zu beheben. Bei niedrigen Konzentrationen verstärkt es die Zellproliferation, erhöht die Koloniebildung und beschleunigt die Zellmigration nach der Wundheilung. Diese Chemikalie weist karzinogenähnliche Eigenschaften auf.
In vivo
Bei ovariektomierten weiblichen ICR-Mäusen erhöhte die s.c.-Verabreichung von ZEN in Dosen ≥2 mg/kg/Tag über 3 aufeinanderfolgende Tage das Uterusfrischgewicht im Vergleich zur Kontrollgruppe signifikant. Diese Verbindung ist eine immuntoxische Verbindung, ähnlich wie Östrogen und einige endokrine Disruptoren. Nach oraler Exposition wird ZEA schnell absorbiert und zunächst vom Darmgewebe und den Hepatozyten metabolisiert; dies initiiert die Biotransformation der Verbindung in ihre wichtigsten biologisch aktiven reduktiven Metaboliten, α- und β-Zearalenol (α- und β-ZOL). Die östrogene Aktivität dieser Chemikalie und ihrer Metaboliten wird durch ihre Bindungsaffinität zu Estrogenrezeptoren (ER) vermittelt, und sie sind so potent wie Coumestrol und Genistein, zwei endokrinschädigende Phytoöstrogene.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27084041/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05751031 Recruiting
HIV Infections
Fondazione Penta UK|UCL Great Ormond Street Institute of Child Health|PENTA Foundation
February 20 2023 --

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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