GABA Receptor Inhibitoren | GABA Receptor Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S4700	4-Aminobutyric acid (GABA)	4-Aminobutyric acid (4-Aminobutanoic acid, GABA, Gamma-aminobutyric acid, Piperidic acid) ist ein natürlich vorkommender Neurotransmitter mit hemmender Wirkung auf das Zentralnervensystem (ZNS).	Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369
S4423	Emamectin Benzoate	Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) aktiviert den Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Transporter. Diese Verbindung induziert reaktive Sauerstoffspezies (ROS)-vermittelte DNA-Schädigung und Apoptose.	Viruses, 2025, 17(2)220
S1969	Nefiracetam	Nefiracetam (DZL 221) ist ein Enhancer des GABAergen, cholinergen und monoaminergen neuronalen Systems bei Ro 5-4864-induzierten Krämpfen. Phase 2.
E1247	SR95531	Gabazine(SR95531) ist ein potenter kompetitiver und allosterischer Antagonist des GABAA-Rezeptors mit einer IC50 für den GABA-Rezeptor von 9 µM.
E3045	Chinese Arborvilea Seed Extract	Chinese Arborvilea Seed Extract wird aus den getrockneten und reifen Samenkernen von Platycladus orientalis (L.)Franco extrahiert, hat eine offensichtliche angstlösende Wirkung, und sein Mechanismus könnte mit der Erhöhung des GABA-Spiegels und der Senkung des Glu-Spiegels im Hippocampus zusammenhängen.
E2848	Afoxolaner	Afoxolaner (NexGard) ist ein neues Insektizid/Akarizid-Molekül aus der Isoxazolin-Familie, das auf die Gamma-Aminobuttersäure (GABA)- und Glutamat-Rezeptoren von Insekten wirkt und die GABA- und Glutamat-regulierte Aufnahme von Chloridionen hemmt, was zu einer übermäßigen neuronalen Stimulation und dem Tod des Arthropoden führt.
S5131	Homotaurine	Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, 3-Amino-1-propansulfonsäure) ist eine synthetische organische Verbindung, die durch Nachahmung von GABA eine GABAerge Aktivität aufweist. Es ist ein partieller GABAA-Agonist sowie ein partieller GABAB receptor-Agonist mit geringer Wirksamkeit.
S3959	(+)-Borneol	(+)-Borneol ist eines der Enantiomere von Borneol, das ein wertvolles medizinisches Material, ein hochwertiges aromatisches Gewürz und ein chemischer Rohstoff ist und in Lebensmitteln sowie in der Volksmedizin verwendet wird.
S4840	Baclofen	Baclofen ist ein Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Derivat, das als Skelettmuskelrelaxans und zentrales Nervensystem-Depressivum verwendet wird. Es aktiviert GABA receptors, insbesondere die GABAB-Rezeptoren.
S2996	L-DAB HBR	L-DAB HBR (L-Dab-Hydrobromid, L-2,4-Diaminobuttersäure-Hydrobromid) ist ein Inhibitor der GABA (Gamma-Aminobuttersäure)-Transaminase mit einem IC50-Wert von >500 µM. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität.
S3634	6-Hydroxyflavone (6-HF)	6-Hydroxyflavone, ein natürlich vorkommendes Flavonoid, bindet mit moderater Affinität an GABAA-Rezeptoren und wirkt als partieller Agonist von GABAA-Rezeptoren.
E2354	Valepotriate	Valepotriate, ein instabiles Iridoid, isoliert aus Valeriana jatamansi Jones, hat eine antiepileptische Wirkung durch signifikante Erhöhung der Expression von GABA_A, Glutaminsäure-Decarboxylase 65 und Bcl-2 und Reduzierung der Expression von Caspase-3.
S5596	(1S)-(-)-α-Pinene	α-Pinen kommt in den Ölen vieler Arten von Nadelbäumen vor, insbesondere in Kiefern, und hat insektizide Aktivität. (1S)-(-)-α-Pinene ist ein Monoterpen und zeigt schlafverbessernde Eigenschaften durch eine direkte Bindung an GABAA-Benzodiazepin (BZD)-Rezeptoren, indem es als partieller Modulator an der BZD-Bindungsstelle wirkt.
S9249	Securinine	Securinine, ein wichtiges natürliches Alkaloidprodukt aus der Wurzel der Pflanze Securinega suffruticosa, wirkt als γ-Aminobuttersäure (GABA) Rezeptor-Antagonist.
S4892	Phenibut	Phenibut (Aminophenylbuttersäure, Fenibut, Phenigam, Phenybut, PhGABA, β-Phenyl-γ-aminobuttersäure, β-Phenyl-GABA), ein GABA-Analogon, ist ein zentrales Nervensystem-Depressivum mit anxiolytischen und sedativen Effekten.
E6459^New	Phaclofen	Phaclofen ist ein selektiver Antagonist des GABAB receptor. Phaclofen ist ein peripherer und zentraler Baclofen-Antagonist, der verwendet wird, um die physiologische Bedeutung zentraler und peripherer Bicucullin-unempfindlicher Rezeptoren zu bestimmen, mit denen GABA und (-)-Baclofen interagieren.
E3607	Crateva nurvala Extract	Crateva nurvala Extract wird aus der Stammrinde von Crataeva nurvala Buch. gewonnen. Crateva nurvala, eine wichtige Heilpflanze, wurde hauptsächlich mit dem Stammrindenanteil für obstruktive und nicht-obstruktive Uropathien untersucht. Crateva nurvala wird auch zur Behandlung von Prostatavergrößerung und Blasensensibilität eingesetzt.
E0599	Arecaidine hydrochloride	Arecaidine hydrochloride, ein Bestandteil der Nuss von Areca catechu, hemmt die Aufnahme von GABA und Beta-Alanin, aber nicht die von Glycin.
E0101	AZD6280	AZD6280 ist ein selektiver GABAA (α2/3) receptor Modulator, der zur Behandlung von generalisierten Angststörungen eingesetzt wird.
S4961	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) ist ein Bestandteil von Polygalae Radix und kann durch seine Wirkung am GABAA/BZ-Rezeptorkomplex eine antikonvulsive Aktivität ausüben.
E4920	Baclofen hydrochloride	Baclofen hydrochloride ist ein Agonist des GABAB-Rezeptors, der die Wirkung von GABA nachahmt und zu einer langsamen präsynaptischen Hemmung über den GABAB-Rezeptor führt. Es verbessert die Funktion des Ubiquitin-Proteasom-Systems (UPS) und erhöht die Zellüberlebensrate sowohl in In-vitro- als auch in In-vivo-Modellen der Huntington-Krankheit (HD).
S4661	Tiagabine hydrochloride	Tiagabine hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) ist die Hydrochloridsalzform von Tiagabin, einem Nipecotinsäurederivat mit antikonvulsiven Eigenschaften. Ein selektiver gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Wiederaufnahme-Hemmer.
S3663	Afloqualone	Afloqualone (AFQ, HQ-495) ist ein GABAerges Medikament aus der Chinazolinon-Familie mit muskelentspannender und sedierender Wirkung, das eine agonistische Aktivität an der β-Unterart des GABAa-Rezeptors zeigt.
S4675	Tiagabine	Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) ist ein Antikonvulsivum und ein selektiver Gamma-Aminobuttersäure (GABA)-Wiederaufnahmehemmer.
S6008	p-Hydroxybenzaldehyde	p-Hydroxybenzaldehyd (4-Hydroxybenzaldehyd, 4-Formylphenol, p-Formylphenol), das in den Orchideen Gastrodia elata, Galeola faberi und Vanille vorkommt, ist ein Hydroxybenzaldehyd, der mit NAD+ und H2O reagiert, um 4-Hydroxybenzoat, NADH und 2 Protonen zu bilden. Diese Verbindung kann bei 101,7 μM den GABA-induzierten Chloridstrom von exprimierten GABAA receptors(α1β2γ2S subtype) signifikant reduzieren.
E7965^New	(2S)-6-Prenylnaringenin	(2S)-6-Prenylnaringenin zeigt die höchste Wirksamkeit unter den getesteten Verbindungen im Vorderhirn. Diese Verbindung fungiert als positiver allosterischer Modulator von GABA-Rezeptoren an der α+β-Bindungsstelle.
S1989	GABAA receptor agent 1	GABAA receptor agent 1 ist ein Ligand mit hoher Affinität für den Gamma-Aminobuttersäure-A (GABAA)-Rezeptor, der eine potente Antikonvulsivum-Aktivität ausübt.
S4197	Bemegride	Bemegride (Bemegrid, 3-Ethyl-3-methylglutarimid) ist ein Stimulans des zentralen Nervensystems und ein Gegenmittel bei Barbituratvergiftungen.
S5049	Thiocolchicoside	Thiocolchicoside (Thiocolchicin-2-Glucosid-Analog, Coltramyl) ist ein natürlich vorkommendes Glykosid, das aus den Blumensamen von Superba gloriosa gewonnen wird und entzündungshemmende und schmerzstillende Eigenschaften sowie eine ausgeprägte krampflösende Wirkung besitzt. Es ist auch ein Antagonist des GABAA receptor.
S0164	AZD7325	AZD7325 ist ein potenter und oral aktiver partiell selektiver positiver allosterischer Modulator (PAM) des GABAAα2- und Aα3-Rezeptors mit Ki = 0,3 bzw. 1,3 nM und weist eine geringere antagonistische Wirksamkeit an den Aα1- und Aα5-Rezeptorsubtypen auf.
S9409	Kavain	Kavain ((+)-Kavain), das hauptsächlich in den Wurzeln der Kavapflanze vorkommende Haupt-Kavalacton, besitzt antikonvulsive Eigenschaften und schwächt die Kontraktion der vaskulären glatten Muskulatur durch Wechselwirkungen mit spannungsabhängigen Na+- und Ca2+-Kanälen ab. Diese Verbindung modulierte den γ-Aminobuttersäure Typ A (GABAA) Rezeptor positiv.
S6094	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride ist ein kompetitiver Antagonist an GABAC-Rezeptoren.
E2232	Guvacine hydrochloride	Guvacine hydrochloride ist ein Alkaloid aus der Nuss von Areca catechu, wirkt als Inhibitor von GABA transporter und zeigt eine moderate Selektivität für geklonte GABA-Transporter mit IC50-Werten von 14 μM (humanes GAT-1), 39 μM (Ratten-GAT-1), 58 μM (Ratten-GAT-2), 119 μM (humanes GAT-3), 378 μM (Ratten-GAT-3) und 1870 μM (humanes BGT-3).
S4772	alpha-Asarone	alpha-Asarone (trans-Asarone) ist eine der pharmakologisch aktiven Hauptverbindungen, die in Acorus calamus Linn (Acoraceae), Acorus tatarinowii Schott (Acoraceae) und Acorus gramineus Solander vorkommen. Es hat krampflösende, neuroprotektive, anxiolytische und nootrope Wirkungen.
S5319	Imepitoin	Imepitoin (ELB-138, AWD 131-138) ist ein zentral wirkendes Antiepileptikum, das die Blut-Hirn-Schranke überwindet und zur Behandlung der idiopathischen Epilepsie bei Hunden eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein Antiepileptikum und Antianxietikum; sie kann verschiedene rekombinante Isoformen des Ratten-GABA(A) receptor über die Benzodiazepin-Bindungsstelle stimulieren.
S6100	Picrotoxin	Picrotoxin (Picrotin, Cocculin, Cocculus, NSC 403139), ein Pflanzenalkaloid, ist ein nicht-kompetitiver Antagonist neuronaler GABA- und Glycinrezeptoren.Dieses Produkt ist ein Gefahrstoff (akute Toxizität/entzündlich/hautätzend). Bitte verwenden Sie es mit Schutzausrüstung wie Gesichtsmaske, Handschuhen und Schutzkleidung.
S3748	Acamprosate Calcium	Acamprosate (N-Acetylhomotaurin, Calciumacetylhomotaurinat, N-Acetylhomotaurinat) ist eine synthetische Verbindung mit einer chemischen Struktur, die der des Aminosäure-Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA) und des Aminosäure-Neuromodulators Taurin ähnelt.
S6470	Fluralaner	Fluralaner (A1443, AH252723) ist ein systemisches Insektizid und Akarizid, das oral verabreicht wird. Diese Verbindung hemmt γ-Aminobuttersäure (GABA)-gesteuerte Chloridkanäle (GABAA-Rezeptoren) und L-Glutamat-gesteuerte Chloridkanäle (GluCls)
E6042	Riluzole hydrochloride	Riluzole hydrochloride (PK 26124 hydrochloride) ist ein Antiepileptikum, ein zustandsabhängiger Inhibitor von Na+ channels und ein selektiver Inhibitor der glutamate release. Es hemmt auch die GABA-Aufnahme mit einer IC50 von 43 µM.
S3977	(-)-Borneol	(-)-Borneol (L-Borneol), eines der Enantiomere von Borneol, hat einen kampferartigen und ausgeprägten holzigen Geruch. Diese Verbindung hat eine hochwirksame positive modulierende Wirkung am GABA Receptor mit einem EC50 von 237 μM.
S4494	Methionine	Methionine (MRX-1024, D-Methionine) ist ein Aktivator des GABAA receptor, der die neuronale Aktivität moduliert.
S9176	Pimpinellin	Pimpinellin ist ein Furocoumarin, das als Antagonist von Proteinen mit GABA-Rezeptor-Aktivität wirkt.
E3508	Magnolia Obovata Extract	Magnolia Obovata Extract wird aus Magnolia obovata extrahiert, das eine anxiolytische Wirkung durch die Verstärkung des GABA receptor und anti-neuroinflammatorische Mechanismen hat.
S5612	Isonipecotic acid	Isonipecotic acid (4-Piperidincarbonsäure, 4-Carboxypiperidin, Hexahydroisonicotinsäure) ist eine heterozyklische Verbindung, die hauptsächlich als partieller GABAA receptor-Agonist wirkt.
S6755	NS 11394	NS 11394 ist ein Subtyp-selektiver positiver allosterischer Modulator an GABA Receptor, mit Selektivität für die α3- und α5-Subtypen.
E0960	RO5186582	RO5186582 (Basmisanil, RG1662) ist ein hochselektiver negativer allosterischer GABA_Aα5-Modulator.
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium ist ein HDAC-Inhibitor, der durch selektive Induktion des proteasomalen Abbaus von HDAC2 bei der Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen und der Vorbeugung von Migränekopfschmerzen eingesetzt wird. Valproinsäure induziert die Notch1-Signalgebung in Zellen des kleinzelligen Lungenkarzinoms (SCLC). Valproinsäure wird zur Behandlung von HIV und verschiedenen Krebsarten untersucht. Valproinsäure (VPA) induziert Autophagie und Mitophagie durch Hochregulierung von BNIP3 und mitochondriale Biogenese durch Hochregulierung von PGC-1α.	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
S7071	(+)-Bicuculline	(+)-Bicuculline (d-Bicuculline) ist ein kompetitiver Antagonist von GABA_A-Rezeptoren mit einer IC50 von 2 μM und blockiert auch Ca(2+)-aktivierte Kaliumkanäle.	Commun Biol, 2024, 7(1):1408 Front Pharmacol, 2024, 15:1525753 bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524
S5194	Furosemide sodium	Furosemide (Frusemide) sodium ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor des Na-K-Cl-Cotransporters (NKCC). Furosemide sodium ist ein Subtyp-selektiver Antagonist des Gamma-Aminobuttersäure-Typ-A (GABAA)-Rezeptors.	Nat Commun, 2024, 15(1):7342 Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
S3786	Glabridin	Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), einer der aktiven sekundären Pflanzenstoffe im Süßholzextrakt, bindet an die Ligandenbindungsdomäne von PPARγ sowie an den vollständigen Rezeptor und aktiviert diese. Es ist auch ein positiver Modulator des GABAA Rezeptors, der die Fettsäureoxidation fördert und das Lernen und Gedächtnis verbessert.	Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171 Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S3018	Niflumic acid	Niflumic acid (Nifluril) ist ein Cyclooxygenase-2-Inhibitor, der bei Gelenk- und Muskelschmerzen eingesetzt wird.	Oncol Lett, 2020, 20(4):39
S9065	Songorine	Songorine, ein ubiquitär vorkommendes Alkaloid der Gattung Aconitum, ist ein neuartiger Antagonist des GABAA-Rezeptors im Rattenhirn und besitzt antiarrhythmische, antinozizeptive, entzündungshemmende, regenerative und ZNS-modulierende Eigenschaften.