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Glabridin PPAR Agonist

Name: Glabridin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3786
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S3786

Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), einer der aktiven sekundären Pflanzenstoffe im Süßholzextrakt, bindet an die Ligandenbindungsdomäne von PPARγ sowie an den vollständigen Rezeptor und aktiviert diese. Es ist auch ein positiver Modulator des GABAA Rezeptors, der die Fettsäureoxidation fördert und das Lernen und Gedächtnis verbessert.

Glabridin PPAR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 324.37

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.87%

99.87

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	324.37	Formel	C₂₀H₂₀O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	59870-68-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Q-100692, KB-289522, LS-176045			Smiles	CC1(C=CC2=C(O1)C=CC3=C2OCC(C3)C4=C(C=C(C=C4)O)O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (197.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.200mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 64 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.530mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ (Cell-free assay) α1β2γ2 (GABAA receptor) 6.3 μM(EC50) α1β3γ2 (GABAA receptor) 6.83 μM(EC50) α1β2 (GABAA receptor) 9.63 μM(EC50) α1β1γ2 (GABAA receptor) 17.23 μM(EC50)
In vitro	Glabridin induziert eine dosisabhängige Zunahme der östrogenen Aktivität und Zellproliferation in Ishikawa-Zellen. Diese Verbindung übt östrogene Aktivität über den ER-α-SRC-1-Co-Aktivator-Komplex aus. Es hat erhebliche neuroprotektive Wirkungen, wie durch die reduzierte Zellsterblichkeit, Apoptose und DNA-Fragmentierung angezeigt, wahrscheinlich durch die Regulierung von bcl-2, Bax und Caspase-3, die alle eng mit dem zellulären apoptotischen Prozess verbunden sind.
In vivo	Glabridin in einer Dosis von 25 mg/kg durch intraperitoneale Injektion, aber nicht bei 5 mg/kg, verringert signifikant das fokale Infarktvolumen, zerebrale histologische Schäden und Apoptose bei MCAO-Ratten im Vergleich zu scheinoperierten Ratten. Diese Verbindung attenuieret signifikant den Gehalt an Malondialdehyd (MDA) im Gehirn von MCAO-Ratten, während sie den Gehalt an zwei endogenen Antioxidantien im Gehirn erhöht, d.h. Superoxiddismutase (SOD) und reduziertes Glutathion (GSH). Die Co-Behandlung mit dieser Chemikalie hemmt signifikant die Staurosporin-induzierte Zytotoxizität und Apoptose von kultivierten kortikalen Rattenneuronen in einer konzentrationsabhängigen Weise. Konsistent dazu reduziert es signifikant die durch Staurosporin verursachte DNA-Leiterbildung in einer konzentrationsabhängigen Weise. Es hat eine neuroprotektive Wirkung durch die Modulation mehrerer mit Apoptose verbundener Signalwege. Diese Verbindung scheint im Menschen langsam Steady-State-Konzentrationen zu erreichen. Die begrenzte Penetration von Glabridin ins Gehirn aufgrund der Aktivität von P-Glykoprotein in der Blut-Hirn-Schranke kann auch die Aktivität dieser Chemikalie bei niedrigen Dosen verringern.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25816349/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18048062/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5689168/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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