| S1482 |
Daclatasvir (BMS-790052)
|
Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) is een zeer selectieve remmer van HCV NS5A met een EC50 van 9-50 pM, voor een breed scala aan HCV-replicon-genotypes en het JFH-1 genotype 2a infectieuze virus in celkweek. Fase 3.
|
-
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
-
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
-
EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
|
|
| S1538 |
Telaprevir
|
Telaprevir is een HCV NS3-4A serineprotease-remmer met een IC50 van 0,35 μM.
|
-
JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
-
J Virol, 2024, e0192123.
-
bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
|
|
| S1183 |
Danoprevir
|
Danoprevir is een peptidomimetische remmer van de NS3/4A-protease van het hepatitis C-virus (HCV) met een IC50 van 0,2-3,5 nM. Het remmende effect voor HCV-genotypes 1A/1B/4/5/6 is ongeveer 10 keer hoger dan voor 2B/3A. Fase 2.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1087
-
Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353081.125
-
Cell Rep, 2025, 44(8):116127
|
|
| S1480 |
Lomibuvir (VX-222)
|
Lomibuvir (VX-222, VCH-222) is een nieuwe, potente en selectieve remmer van HCV polymerase met een IC50 van 0.94-1.2 μM. Deze verbinding is 15.3-voudig minder effectief voor mutant M423T, en 108-voudig minder effectief voor mutant I482L. Fase 2.
|
-
Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
-
J Virol, 2022, jvi0190621
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
|
|
| S3733 |
Boceprevir
|
Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) is een orale, direct werkende hepatitis C virus (HCV) protease-remmer met een Ki-waarde van 14 nM voor NS3. Het wordt gebruikt in combinatie met andere antivirale middelen bij de behandeling van chronische hepatitis C, genotype 1.
|
-
Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
-
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
|
|
| S4935 |
Asunaprevir
|
Asunaprevir is een oraal biologisch beschikbare remmer van het hepatitis C-virusenzym serineprotease NS3 dat nodig is voor de eiwitverwerking die essentieel is voor virale replicatie.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
-
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
-
Nature, 2022, 604(7904):146-151
|
|
| S3728 |
Grazoprevir
|
Grazoprevir anhydrous (MK5172) is een Hepatitis C Virus NS3/4A Protease-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 7pM, 4pM en 62pM voor HCV-genotype 1a, 1B en 4.
|
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
-
Cell Res, 2024, 34(1):31-46
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
|
|
| S5062 |
Daclatasvir Dihydrochloride
|
Daclatasvir is een oraal biologisch beschikbare antivirale stof die het NS5A-gebied van het hepatitis C-virus (HCV) remt en wordt gebruikt voor de behandeling van chronische HCV-genotype 1 en 3-infectie.
|
-
Commun Biol, 2022, 5(1):154
-
J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
-
Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
|
|
| S5015 |
Simeprevir
|
Simeprevir is een competitieve, reversibele, macrocyclische, niet-covalente hepatitis C virus (HCV) NS3/4A Protease-remmer die rechtstreeks werkt tegen het hepatitis C-virus. Het heeft een gemiddelde remmende concentratie (IC50) <13 nM voor alle HCV NS3/4A-enzymen (genotypes 1a, 1b, 2, 4, 5 en 6), maar heeft een IC50-waarde van 37 nM voor genotype 3.
|
-
Chemistry, 2022, e202202798.
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
-
Viruses, 2021, 13(2)173
|
|
| S7579 |
Ledipasvir (GS5885)
|
Ledipasvir (GS5885) is een HCV NS5A polymerase-remmer, gebruikt voor de behandeling van hepatitis C-virusinfectie.
|
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
-
Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
|
|
| S3724 |
Velpatasvir
|
Velpatasvir (GS-5816, VEL) is een tweedegeneratie NS5A-remmer die de replicatie van het hepatitis C-virus remt door in te werken op het cruciale 'membraneuze web' dat RNA-replicatie faciliteert.
|
-
mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
-
Front Oncol, 2021, 11:803278
-
Front Microbiol, 2020, 10:2936
|
|
| S5403 |
Ombitasvir (ABT-267)
|
Ombitasvir (ABT-267) is een remmer van het HCV niet-structureel prote
ne 5A met antivirale activiteit.
|
-
Commun Biol, 2022, 5(1):154
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274
|
|
| S5402 |
Dasabuvir (ABT-333)
|
Dasabuvir (ABT-333) is een niet-nucleoside remmer van NS5B virale RNA-afhankelijke RNA-polymerase die recombinante NS5B polymerasen, afgeleid van HCV genotype 1a en 1b klinische isolaten, remt met IC50-waarden tussen 2,2 en 10,7 nM. Het is ten minste 7.000 keer selectiever voor de remming van HCV genotype 1 polymerasen dan voor humane/mammalische polymerasen.
|
-
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
-
mSphere, 2021, 6(6):e0062321
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
|
|
| S5720 |
Glecaprevir
|
Glecaprevir(ABT-493) is een hepatitis C-virus (HCV) nonstructuraal (NS) proteïne 3/4A Protease-remmer die gericht is op de virale RNA-replicatie. Het vertoont IC50-waarden variërend van 3,5 tot 11,3 nM voor klinische isolaten van HCV-genotypen 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a en 6a.
|
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
|
|
| S5394 |
Tizoxanide
|
Tizoxanide (Desacetyl-nitazoxanide), een thiazolide anti-infectivum, is actief tegen anaërobe bacteriën, protozoa en een reeks virussen in celcultuurmodellen, en bevindt zich momenteel in fase II klinische ontwikkeling voor de behandeling van chronische hepatitis C.
|
-
Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413
-
Virginia Tech, 2023,
|
|
| S5404 |
Paritaprevir (ABT-450)
|
ABT-450 (Paritaprevir) is een niet-structurele (NS) proteïne 3/4A Proteases remmer.
|
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
-
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
|
|
| S5307 |
PSI-6206 (GS-331007)
|
PSI-6206 (RO-2433, GS-331007) is een krachtige remmer van het hepatitis C virus RNA-afhankelijke RNA-polymerase, gericht op NS5B-polymerase.
|
-
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
|
|
| E6045 |
2'-C-Methylcytidine
|
2'-C-Methylcytidine (NM107) is een krachtige en selectieve remmer van Chronisch hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase met een EC50 van 1,85 μM in wild-type repliconcellen. Het remt ook effectief de replicatie van het mond-en-klauwzeervirus (MKZ-virus) met een EC50 van 6,4 μM. Daarom is het een krachtig antiviraal middel dat zowel virale als gastheerfactoren aanpakt, waardoor het een veelbelovende optie is voor HCV-therapie en een potentieel profylactisch of therapeutisch middel tegen MKZ-uitbraken.
|
|
|
| S3395 |
Tegobuvir
|
Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) is een niet-nucleoside-remmer van HCV RNA replicatie met bewezen antivirale activiteit bij met HCV geïnfecteerde patiënten.
|
|
|
| E6002 |
Ledipasvir D-tartrate
|
Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate), de D-tartraatzoutvorm van ledipasvir, is een remmer van de HCV NS5A, wat essentieel is voor de replicatie van het virus. Het vertoont een EC50 van 31 pM tegen GT1a en 4 pM tegen GT1b replicons.
|
|
|
| S9641 |
Pibrentasvir (ABT-530)
|
Pibrentasvir (ABT-530) is een nieuwe en pan-genotypische hepatitis C-virus (HCV) NS5A-remmer, waarbij deze verbinding EC50-waarden vertoont variërend van 1,4 pM tot 5,0 pM tegen HCV-replicons die NS5A van genotypen 1 tot 6 bevatten.
|
|
|
| S5652 |
Elbasvir
|
Elbasvir (MK8742) is een NS5A-remmer, die de replicatie van hepatitis C viraal RNA en de assemblage van virions voorkomt. Mediane EC50-waarden variëren van 0,2 tot 3600 pmol/L, afhankelijk van het genotype.
|
|
|
| E7964 |
2'-C-Methyladenosine
|
2’-C-Methyladenosine is een remmer van hepatitis C virus (HCV) replicatie, met een IC50 van 0,3 µM in Huh-7 cellen. Het wordt intracellulair omgezet in zijn trifosfaatvorm (2’-C-methyladenosinetrifosfaat), dat fungeert als een ketenterminator en de HCV RNA-afhankelijke RNA-polymerase (NS5B) direct remt met een IC50 van 1,9 µM in enzymatische assays.
|
|
|
| E3597 |
Herba taxilli Extract
|
Herba Taxilli Extract wordt geëxtraheerd uit Taxillus sutchuenensis, dat kan worden gebruikt als remmers van HCV NS3 serine protease.
|
|
|
| S2074 |
Mecarbinate
|
Mecarbinate (Dimecarbin) is een chemisch tussenproduct van arbidolhydrochloride.
|
|
|
| S2794 |
Sofosbuvir
|
Sofosbuvir is een HCV NS5B-polymerase-remmer voor de behandeling van chronische hepatitis C-virus (HCV)-infectie.
|
-
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
-
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
-
PLoS One, 2024, 19(5):e0303265
|
|
| S3800 |
Lycorine hydrochloride
|
Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), een natuurlijk alkaloïde geëxtraheerd uit de plantenfamilie Amaryllidaceae, heeft naar verluidt een breed scala aan fysiologische effecten, waaronder het potentiële effect tegen kanker. Het is een HCV-remmer met sterke activiteit.
|
-
Aging Cell, 2021, e13307
|
|
| E0097 |
Mericitabine
|
Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyrate) is een nucleoside-remmer van de HCV NS5B-polymerase die werkt als een RNA-ketenterminator en de verlenging van RNA-transcripten tijdens replicatie voorkomt.
|
|
|
| E1243 |
Azvudine
|
Azvudine (RO-0622) is een nieuwe nucleoside reverse-transcriptase remmer met antivirale activiteit tegen humaan immunodeficiëntievirus (HIV), hepatitis B-virus (HBV) en hepatitis C-virus (HCV), remt potent HIV-1 (EC50-bereik 0.03 tot 6.92 nM) en HIV-2 (EC50s variërend van 0.018 tot 0.025 nM).
|
|
|