HCV Protease Inhibitoren | HCV Protease Inhibitors

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S1482 Daclatasvir (BMS-790052) Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) ist ein hochselektiver Inhibitor von HCV NS5A mit einer EC50 von 9-50 pM für eine breite Palette von HCV-Replikongenotypen und dem infektiösen JFH-1 Genotyp 2a Virus in Zellkultur. Phase 3.
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
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S1538 Telaprevir Telaprevir ist ein HCV NS3-4A Serinprotease Inhibitor mit einem IC50 von 0,35 μM.
JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
J Virol, 2024, e0192123.
bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
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S1183 Danoprevir Danoprevir ist ein peptidomimetischer Inhibitor der NS3/4A-Protease des Hepatitis-C-Virus (HCV) mit einer IC50 von 0,2-3,5 nM. Die Hemmwirkung für HCV-Genotypen 1A/1B/4/5/6 ist etwa 10-mal höher als für 2B/3A. Phase 2.
Nat Commun, 2025, 16(1):1087
Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353081.125
Cell Rep, 2025, 44(8):116127
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S1480 Lomibuvir (VX-222) Lomibuvir (VX-222, VCH-222) ist ein neuartiger, potenter und selektiver Inhibitor der HCV-Polymerase mit einer IC50 von 0,94-1,2 μM. Diese Verbindung ist 15,3-fach weniger wirksam für die Mutante M423T und 108-fach weniger wirksam für die Mutante I482L. Phase 2.
Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
J Virol, 2022, jvi0190621
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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S3733 Boceprevir Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) ist ein oral wirksamer, direkt wirkender Hepatitis-C-Virus-(HCV)-Protease-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 14 nM für NS3. Es wird in Kombination mit anderen antiviralen Mitteln bei der Behandlung von chronischer Hepatitis C, Genotyp 1, eingesetzt.
Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
S4935 Asunaprevir Asunaprevir ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor der Hepatitis-C-Virus-Enzym-Serinprotease NS3, die für die Proteinverarbeitung, die für die Virusreplikation erforderlich ist, notwendig ist.
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
Nature, 2022, 604(7904):146-151
S3728 Grazoprevir Grazoprevir anhydrous (MK5172) ist ein Hepatitis C Virus NS3/4A Protease Inhibitor mit IC50-Werten von 7pM, 4pM und 62pM für HCV-Genotyp 1a, 1B bzw. 4.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
Cell Res, 2024, 34(1):31-46
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
S5062 Daclatasvir Dihydrochloride Daclatasvir ist ein oral verfügbares antivirales Mittel, das die NS5A-Region des Hepatitis-C-Virus (HCV) hemmt und zur Behandlung chronischer HCV-Genotyp-1- und -3-Infektionen eingesetzt wird.
Commun Biol, 2022, 5(1):154
J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
S5015 Simeprevir Simeprevir ist ein kompetitiver, reversibler, makrozyklischer, nicht-kovalenter Hepatitis-C-Virus (HCV) NS3/4A-Protease-Inhibitor, der direkt gegen das Hepatitis-C-Virus wirkt. Er hat eine mittlere Hemmkonzentration (IC50) <13 nM für alle HCV NS3/4A-Enzyme (Genotypen 1a, 1b, 2, 4, 5 und 6), aber einen IC50-Wert von 37 nM für Genotyp 3.
Chemistry, 2022, e202202798.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
Viruses, 2021, 13(2)173
S7579 Ledipasvir (GS5885) Ledipasvir (GS5885) ist ein HCV NS5A-Polymerase-Inhibitor, der zur Behandlung der Hepatitis-C-Virusinfektion eingesetzt wird.
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
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S3724 Velpatasvir Velpatasvir (GS-5816, VEL) ist ein NS5A-Inhibitor der zweiten Generation, der die Replikation des Hepatitis-C-Virus durch Einwirkung auf das entscheidende "membranöse Netz" hemmt, das die RNA-Replikation erleichtert.
mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
Front Oncol, 2021, 11:803278
Front Microbiol, 2020, 10:2936
S5403 Ombitasvir (ABT-267) Ombitasvir (ABT-267) ist ein Inhibitor des nicht-strukturellen Proteins 5A des Hepatitis-C-Virus (HCV) mit antiviraler Aktivität.
Commun Biol, 2022, 5(1):154
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274
S5402 Dasabuvir (ABT-333) Dasabuvir (ABT-333) ist ein nicht-nukleosidischer Inhibitor der NS5B viralen RNA-abhängigen RNA-Polymerase, der rekombinante NS5B-Polymerasen, die von klinischen HCV-Genotyp 1a- und 1b-Isolaten stammen, mit IC50-Werten zwischen 2,2 und 10,7 nM hemmt. Es ist mindestens 7.000-fach selektiver für die Hemmung von HCV-Genotyp 1-Polymerasen gegenüber humanen/mammalischen Polymerasen.
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
mSphere, 2021, 6(6):e0062321
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S5720 Glecaprevir Glecaprevir (ABT-493) ist ein Proteaseinhibitor des nichtstrukturellen (NS) Proteins 3/4A des Hepatitis-C-Virus (HCV), der auf die virale RNA-Replikation abzielt. Er zeigt IC50-Werte im Bereich von 3,5 bis 11,3 nM für klinische Isolate der HCV-Genotypen 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a und 6a.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5394 Tizoxanide Tizoxanide (Desacetyl-nitazoxanide), ein Thiazolid-Antiinfektivum, ist in Zellkulturmodellen gegen anaerobe Bakterien, Protozoen und eine Reihe von Viren wirksam und befindet sich derzeit in der klinischen Phase II zur Behandlung chronischer Hepatitis C.
Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413
Virginia Tech, 2023,
S5404 Paritaprevir (ABT-450) ABT-450 (Paritaprevir) ist ein Inhibitor der nichtstrukturellen (NS) Protein 3/4A Protease.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5307 PSI-6206 (GS-331007) PSI-6206 (RO-2433, GS-331007) ist ein potenter Inhibitor der RNA-abhängigen RNA-Polymerase des Hepatitis-C-Virus, die auf die NS5B-Polymerase abzielt.
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
E6045 2'-C-Methylcytidine 2'-C-Methylcytidine (NM107) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Chronischen Hepatitis-C-Virus (HCV) NS5B-Polymerase mit einer EC50 von 1,85 μM in Wildtyp-Replikon-Zellen. Es hemmt auch effektiv die Replikation des Maul- und Klauenseuche-Virus (FMDV) mit einer EC50 von 6,4 μM. Daher ist es ein potentes Antiviralmittel, das sowohl virale als auch Wirtsfaktoren angreift, was es zu einer vielversprechenden Option für die HCV-Therapie und einem potenziellen prophylaktischen oder therapeutischen Mittel gegen FMDV-Ausbrüche.
S3395 Tegobuvir Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) ist ein nicht-nukleosidischer Inhibitor der HCV RNA replication mit nachgewiesener antiviraler Aktivität bei HCV-infizierten Patienten.
E6002 Ledipasvir D-tartrate Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate), die D-Tartrat-Salzform von Ledipasvir, ist ein Inhibitor des HCV NS5A, der für die Replikation des Virus essenziell ist. Es weist eine EC50 von 31 pM gegen GT1a und 4 pM gegen GT1b Replikons auf.
S9641 Pibrentasvir (ABT-530) Pibrentasvir (ABT-530) ist ein neuartiger und pan-genotypischer Hepatitis-C-Virus (HCV) NS5A-Inhibitor, wobei diese Verbindung EC50-Werte von 1,4 pM bis 5,0 pM gegen HCV-Replikone aufweist, die NS5A von Genotypen 1 bis 6 enthalten.
S5652 Elbasvir Elbasvir (MK8742) ist ein NS5A-Inhibitor, der die Replikation von Hepatitis-C-Virus-RNA und den Zusammenbau von Virionen verhindert. Die medianen EC50-Werte reichen von 0,2 bis 3600 pmol/L, je nach Genotyp.
E7964 2'-C-Methyladenosine 2’-C-Methyladenosine ist ein Inhibitor der Hepatitis-C-Virus (HCV)-Replikation mit einem IC50-Wert von 0,3 µM in Huh-7-Zellen. Es wird intrazellulär in seine Triphosphat-Form (2’-C-Methyladenosintriphosphat) umgewandelt, die als Kettenstopper wirkt und die HCV-RNA-abhängige RNA-Polymerase (NS5B) mit einem IC50-Wert von 1,9 µM in enzymatischen Assays direkt hemmt.
E3597 Herba taxilli Extract Herba Taxilli Extract wird aus Taxillus sutchuenensis extrahiert, das als Inhibitor der HCV NS3-Serinprotease verwendet werden kann.
S2074 Mecarbinate Mecarbinate (Dimecarbin) ist ein chemisches Zwischenprodukt von Arbidolhydrochlorid.
S2794 Sofosbuvir Sofosbuvir ist ein HCV NS5B-Polymerase-Inhibitor zur Behandlung der chronischen Hepatitis-C-Virus-(HCV)-Infektion.
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
PLoS One, 2024, 19(5):e0303265
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S3800 Lycorine hydrochloride Lycorine (Galanthidin, Amaryllin, Narcissin, Licorin), ein natürliches Alkaloid, das aus der Pflanzenfamilie der Amaryllidaceae gewonnen wird, soll eine Vielzahl von physiologischen Wirkungen aufweisen, einschließlich der potenziellen Wirkung gegen Krebs. Es ist ein HCV-Inhibitor mit starker Aktivität.
Aging Cell, 2021, e13307
E0097 Mericitabine Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 Diisobutyrat) ist ein Nukleosid-Inhibitor der HCV NS5B-Polymerase, der als RNA-Kettenabbruchmittel wirkt und die Elongation von RNA-Transkripten während der Replikation verhindert.
E1243 Azvudine Azvudine (RO-0622) ist ein neuartiger Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor mit antiviraler Aktivität gegen das humane Immunschwächevirus (HIV), das Hepatitis-B-Virus (HBV) und das Hepatitis-C-Virus (HCV). Es hemmt potent HIV-1 (EC50-Bereich 0,03 bis 6,92 nM) und HIV-2 (EC50s im Bereich von 0,018 bis 0,025 nM).