Name: Sofosbuvir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2794
Rating: 5 (44 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	529.45	Formel	C₂₂H₂₉FN₃O₉P	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1190307-88-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GS-7977, PSI-7977			Smiles	CC(C)OC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=O)NC2=O)(C)F)O)OC3=CC=CC=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (188.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 11 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (188.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 13 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (188.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.600mg/ml (3.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	NS5B polymerase
In vitro	Als HCV NS5B Polymeraseinhibitor zeigt PSI-7977 eine potentere hemmende Aktivität gegen die HCV-RNA-Replikation als PSI-7976 mit einer EC50 von 92 nM gegenüber 1,07 μM und einer EC90 von 0,29 μM gegenüber 2,99 μM, was damit übereinstimmt, dass die Inkubation von Klon-A-Zellen mit PSI-7977 zu einer höheren Konzentration von PSI-7409 führt als bei Klon-A-Zellen, die mit PSI-7976 inkubiert wurden. PSI-7977 ist ein effektives Substrat für CatA, um PSI-352707 mit 18-30-fach höherer Potenz im Vergleich zu PSI-7976 zu bilden. Im Gegensatz zu GS-7976 schreitet die CES1-vermittelte Hydrolyse von PSI-7977 jedoch nicht zeitabhängig fort. Die S282T NS5B-Polymerase-Mutation, aber nicht die S96T-Mutation, verleiht Resistenz gegen PSI-7977, wobei die EC90 von 0,42 μM auf 7,8 μM ansteigt. Bei einer 8-tägigen Zytotoxizitätsstudie zeigt PSI-7977 keine Zytotoxizität gegen Huh7-, HepG2-, BxPC3- und CEM-Zellen, selbst bei Konzentrationen bis zu 100 μM. Eine 14-tägige Behandlung mit PSI-7977 zeigt eine IC90 von 72,1 μM und 68,6 μM für die Hemmung von mtDNA bzw. rDNA in HepG2-Zellen. PSI-7977 zeigt eine potente Aktivität gegen Genotyp (GT) 1a, 1b und 2a (Stamm JFH-1) Replikons und chimäre Replikons, die GT 2a (Stamm J6), 2b und 3a NS5B Polymerase enthalten. Die Sequenzanalyse der JFH-1 NS5B-Region zeigt, dass zusätzliche Aminosäureänderungen, einschließlich T179A, M289L, I293L, M434T und H479P, sowohl vor als auch nach dem Auftreten von S282T selektiert werden, welche erforderlich sind, um Resistenz gegen PSI-7977 zu verleihen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801890/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20845908/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22430955/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05992077	Recruiting	HCV Infection	ANRS Emerging Infectious Diseases	August 7 2023	Not Applicable
NCT05140941	Recruiting	Hepatitis C Chronic\|Pregnancy; Infection	Catherine Anne Chappell\|Gilead Sciences\|University of Pittsburgh	April 4 2022	Phase 4
NCT04852614	Recruiting	Hepatitis C Virus Infection	Ain Shams University	December 1 2020	--
NCT04773756	Completed	Covid19	Alexandria University	November 1 2020	Phase 4
NCT04382404	Completed	Hepatitis C Chronic	Catherine Anne Chappell\|Gilead Sciences\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|University of Pittsburgh	October 22 2020	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sofosbuvir DNA/RNA Synthesis Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 529.45

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support