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Bavachinin PPAR Agonist

Kat.-Nr.S3878

Bavachinin (7-O-Methylbavachin) ist ein neuartiger natürlicher pan-PPAR-Agonist aus der Frucht der traditionellen chinesischen Blutzucker-senkenden Heilpflanze Malaytea Scurfpea. Es zeigt stärkere Aktivitäten mit PPAR-γ als mit PPAR-α und PPAR-β/δ (EC50 = 0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l bzw. 8,07 μmol/l in 293T-Zellen).
Bavachinin PPAR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 338.40

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Qualitätskontrolle

Charge: S387801 DMSO]67 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.99%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • SDS
  • Datenblatt
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 338.40 Formel

C21H22O4

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 19879-30-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme 7-O-Methylbavachin Smiles CC(=CCC1=CC2=C(C=C1OC)OC(CC2=O)C3=CC=C(C=C3)O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 67 mg/mL (197.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
PPARγ
(Cell-free assay)
223 nM(Ki)
PPAR-β/δ
(Cell-free assay)
5.275 μM(Ki)
PPARα
(Cell-free assay)
7.881 μM(Ki)
In vitro
Bavachinin hemmt die Zunahme der HIF-1α-Aktivität in menschlichen KB-Karzinomzellen (HeLa-Zellderivat) und menschlichen HOS-Osteosarkomzellen unter Hypoxie auf eine konzentrationsabhängige Weise, wahrscheinlich durch Verbesserung der Interaktion zwischen von Hippel-Lindau (VHL) und HIF-1α. Darüber hinaus verringert diese Verbindung die Transkription von Genen, die mit Angiogenese und Energie Metabolism assoziiert sind und durch HIF-1 reguliert werden, wie vaskuläre endotheliale Wachstumsfaktoren (VEGF), Glut1 und Hexokinase2. Es hemmt auch die Röhrchenbildung in menschlichen Nabelschnurvenen-Endothelzellen (HUVECs) sowie die In-vitro-Migration von KB-Zellen. Diese Chemikalie hemmt die Stickoxidproduktion in Makrophagen, die durch Lipopolysaccharid aktiviert wurden.
In vivo
Bei db/db- und DIO-Mäusen verbessert die BVC-Behandlung Diabetes, Hyperlipidämie, und diese Verbindung verbessert die Hepatotoxizität. Sie verbessert den Glukosetransport und die Glukoseverwertung, den hepatischen Lipidtumsatz und den Fettsäure Metabolism durch PPAR-Netzwerke, wodurch die Insulinsensitivität, Dyslipidämie und Fettleber verbessert werden. In-vivo-Studien zeigen, dass die dreimal wöchentliche Injektion dieser Chemikalie über vier Wochen das Tumorvolumen und die CD31-Expression bei Nacktmäusen mit KB-Xenotransplantaten signifikant reduziert. Nach IV-Verabreichung dieser Verbindung in einer Dosis von 25 mg/kg an naive weibliche BALB/c-Mäuse ist die Clearance hoch (mittlere CL = 299,72 mL/min/kg) und beträgt etwa das 3,33-fache des hepatischen Blutflusses. Das mittlere Verteilungsvolumen von Bavachinin beträgt 11881,67 mL/kg, was dem 16,39-fachen des gesamten Körperwasservolumens (725 mL/kg) entspricht und auf eine hohe extravaskuläre Verteilung hindeutet. Die mittlere terminale Halbwertszeit nach IV-Dosierung beträgt 0,70 h, was eine enge Korrelation zwischen Clearance und terminaler Halbwertszeit widerspiegelt. Die PK-Eigenschaften dieser Chemikalie sind gekennzeichnet durch schnelle orale Absorption, hohe Clearance und geringe absolute Bioverfügbarkeit nach einmaliger oraler und intravenöser Verabreichung an naive weibliche BALB/c-Mäuse.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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