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Eupatilin PPAR Agonist

Name: Eupatilin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3846
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S3846

Eupatilin (NSC 122413), ein Hauptflavonoid aus Artemisia-Pflanzen, besitzt verschiedene vorteilhafte biologische Wirkungen, einschließlich entzündungshemmender, Antitumor-, Antikrebs-, Antiallergie- und Antioxidationsaktivität. Diese Verbindung, ein lipophiles Flavonoid, das aus Artemisia-Arten isoliert wurde, ist ein PPARα-Agonist und besitzt antiapoptotische, antioxidative und entzündungshemmende Aktivitäten.

Eupatilin PPAR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 344.32

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.45%

99.45

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin GSK0660

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	344.32	Formel	C₁₈H₁₆O₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	22368-21-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 122413			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C=C(C(=C3O)OC)O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 68 mg/mL (197.49 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

DMSO : 69 mg/mL (200.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.450mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.850mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Es wurde berichtet, dass Eupatilin die Apoptose in menschlichen Magenkrebs-AGS-Zellen induziert und auch die Differenzierung dieser Zellen auslöst. Die Behandlung von AGS-Zellen mit dieser Verbindung induziert einen Zellzyklusarrest in der G1-Phase mit der gleichzeitigen Induktion von p21^cip1, einem Zellzyklusinhibitor. Es induziert auch deutlich den Trefoil-Faktor 1 (TFF1). Diese Verbindung induziert dramatisch die Umverteilung von Tight-Junction-Proteinen wie Occludin und ZO-1 sowie F-Aktin in der Verbindungsregion zwischen den Zellen. Es induziert auch die Phosphorylierung von extrazellulärer Signal-regulierter Kinase 2 und p38-Kinase. Diese Chemikalie ist bekannt dafür, das Wachstum von MCF-10A-ras-Zellen durch Hemmung der Expression von Zellzyklusregulatoren wie Cyclin D1, Cyclin B1, Cdk2 und Cdc2 zu hemmen.
In vivo	Die Behandlung mit Eupatilin verringert signifikant die Serum-Alanin-Aminotransferase und die Serum-Aspartat-Aminotransferase sowie die histologischen Veränderungen der Leber. Diese Verbindung verhindert auch die hepatische Glutathion-Depletion und erhöht die Malondialdehyd-Spiegel, die durch Ischämie-Reperfusionsschäden (IRI) induziert werden. Sie verbessert die akute hepatische IRI durch Reduzierung von Entzündungen und Apoptose. Die orale Verabreichung dieser Chemikalie (10 mg/kg) in einem therapeutischen Paradigma reduziert signifikant den Hirninfarkt und verbessert neurologische Funktionen bei tMCAO-belasteten Mäusen. Ihre Verabreichung reduziert die Anzahl der Iba1-immunpositiven Zellen im gesamten ischämischen Gehirn und induziert deren morphologische Veränderungen von amöboid zu verifiziert im ischämischen Kern, was mit einer reduzierten mikroglialen Proliferation im ischämischen Gehirn einhergeht. Dieses Mittel unterdrückt NF-κB-Signalaktivitäten im ischämischen Gehirn durch Reduzierung der IKKα/β-Phosphorylierung, IκBα-Phosphorylierung und IκBα-Abbau.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19281788/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27320593/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178289/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):