Src Inhibitoren | Src Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib ist ein neuartiger, dualer Src/Abl Inhibitor mit IC50 von 1,2 nM bzw. 1 nM in zellfreien Assays. Bosutinib reduziert auch effektiv die Aktivität der PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK und JAK/STAT3 Signalwege, indem es die Phosphorylierungslevel von p-ERK, p-S6 und p-STAT3 blockiert. Bosutinib fördert die Autophagy. |
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| S7008 | PP2 (AGL 1879) | PP2 (AG 1879, AGL 1879), ein Src-Familien-Kinase-Inhibitor, hemmt Lck/Fyn in zellfreien Assays potent mit einer IC50 von 4 nM/5 nM, ist etwa 100-fach weniger potent gegenüber EGFR und inaktiv für ZAP-70, JAK2 und PKA. |
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| S2700 | Tirbanibulin | Tirbanibulin, der erste klinische Src-Inhibitor (Peptidomimetika-Klasse), der auf die Peptidsubstratstelle von Src abzielt, mit GI50 von 9-60 nM in Krebszelllinien. Phase 2. |
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| S7774 | SU6656 | SU 6656 ist ein selektiver Src-Familienkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 280 nM, 20 nM, 130 nM und 170 nM für Src, Yes, Lyn bzw. Fyn. |
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| S7060 | PP1 | PP1 (AGL 1872, EI 275) ist ein potenter und selektiver Src-Inhibitor für Lck/Fyn mit einer IC50 von 5 nM/ 6 nM. |
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| S6567 | Src Inhibitor 1 | Src Inhibitor 1 ist ein potenter kompetitiver Inhibitor sowohl von Src als auch Lck (IC50 = 44 bzw. 88 nM) sowie von Csk und Yes. |
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| S0020 | RK 24466 | RK-24466 (KIN 001-51, Lck-Inhibitor C 8863, C8863) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Lck, der zwei Konstrukte der humanen Lck-Kinase, lck (64-509) und lckcd, mit IC50-Werten von < 0,001 μM bzw. 0,002 μM hemmt. |
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| S8321 | Tolimidone (MLR-1023) | Tolimidone (MLR-1023) ist ein Lyn-Kinase-Aktivator und ein neuartiger Insulinrezeptor-Potentiator, der in Tiermodellen des Typ-2-Diabetes eine schnell einsetzende und dauerhafte Verbesserung der Glukosehomöostase hervorruft. |
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| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) ist ein hochselektiver und potenter pan-PKD-Inhibitor mit IC50-Werten von 154,6 nM, 133,4 nM und 109,4 nM für PKD1, PKD2 bzw. PKD3. Es wirkt auch als selektiver Inhibitor von Src family kinases (v-Src, c-Fyn) und der tyrosine kinase c-Abl mit IC50-Werten von 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM und 22 μM für v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 bzw. CAMK II. |
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| S8706 | UM-164 | UM-164 ist ein hochwirksamer, dualer c-Src/p38-Inhibitor von c-Src mit einer Bindungskonstante Kd von 2,7 nM für c-Src, und diese Verbindung hemmt sowohl p38α als auch p38β. |
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| S5617 | Myristic Acid | Myristinsäure (Tetradecansäure) ist eine Fettsäure, die natürlicherweise in einigen Lebensmitteln vorkommt. Myristinsäure hemmt die Phosphorylierung von Poly E4Y durch Src mit einem Ki von 35 μM. |
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| S0791 | eCF506 | eCF506 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor der Src-Tyrosinkinase mit einem IC50-Wert von < 0,5 nM. |
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| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, Analogon 9) ist ein potenter Inhibitor von Src-Familienkinasen mit einer IC50 von 4,3 nM und 3,2 nM für v-Src-as1 bzw. c-Fyn-as1. Diese Verbindung hemmt auch CDK2-as1, CAMKII-as1 und c-Abl-as2 mit IC50 von 5,0 nM, 8,0 nM bzw. 120 nM. |
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| S6500 | KX1-004 | KX1-004 ist ein nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor der Src protein tyrosine kinase (Src-PTK; IC50 = 40 µM). | ||
| S5548 | 7-Hydroxy-4-chromone | 7-Hydroxychromon ist ein Inhibitor der Src-Kinase mit einem IC50-Wert von <300 μM. | ||
| S9643 | DGY-06-116 | DGY-06-116 ist ein irreversibler kovalenter und selektiver Inhibitor von Src mit einer IC50 von 2,6 nM. | ||
| E7680 | A 419259 | A 419259 (RK-20449) ist ein selektiver Inhibitor der Src-Familienkinase mit einem IC50-Wert von 9 nM für Src, <3 nM für Lck und <3 nM für Lyn. Es blockiert die Autophosphorylierung myeloid-spezifischer Kinasen und stört wichtige onkogene Signalwege. | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) ist ein selektiver Inhibitor der Src-Familienkinasen und hemmt v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMKII mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM. | ||
| E2643 | TL02-59 | TL02-59 ist ein oral aktiver, selektiver Src-Familienkinase-Fgr-Inhibitor mit einer IC50 von 0,03 nM. | ||
| S2213 | AMG-47a | AMG-47a ist ein potenter, nicht-selektiver Inhibitor der Lck-Kinase mit einer IC50 von 3,4 uM und hemmt auch die T-Zell-Proliferation. Diese Verbindung zeigt eine entzündungshemmende Aktivität (ED50) von 11 mg/kg bei der anti-CD3-induzierten Produktion von Interleukin-2 (IL-2) bei Mäusen. | ||
| E7780 | Lck Inhibitor | Lck Inhibitor ist ein potenter und selektiver Inhibitor der lymphozytenspezifischen Kinase (Lck) mit IC50-Werten von 7 nM, 21 nM, 42 nM und 200 nM für Lck, Lyn, Src beziehungsweise Syk-Kinasen. Er unterdrückt die T-Zell-Aktivierung, hemmt die T-Zell-Proliferation und zeigt therapeutisches Potenzial bei T-Zell-vermittelter Arthritis. | ||
| E1634 | CH6953755 | CH6953755 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor der YES1-Kinase mit einem IC50-Wert von 1,8 nM. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität gegen YES1-Gen-amplifizierte Krebserkrankungen. | ||
| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) ist ein Pan-p38 MAPK-Inhibitor mit einem IC50 von 38 nM, 65 nM, 200 nM und 520 nM für p38α/β/γ/δ in zellfreien Assays. Es bindet p38α mit einem Kd von 0,1 nM in THP-1-Zellen, zeigt eine 330-fach höhere Selektivität gegenüber JNK2, eine schwache Hemmung von c-RAF, Fyn und Lck und eine insignifikante Hemmung von ERK-1, SYK, IKK2. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl ist ein neuartiger, hochselektiver Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM in zellfreien Assays und einer >80-fachen Selektivität für Syk im Vergleich zu Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 und Zap70. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) ist ein potenter Inhibitor des VEGF-Signalwegs mit IC50-Werten von 1 nM, 13 nM, 429 nM und 530 nM für VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit bzw. c-Src. Apatinib induziert sowohl Autophagy als auch Apoptosis. |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 ist ein spezifischer EphB4-Inhibitor mit einer ED50 von 25 nM, der zwischen VEGFR- und EphB4-Inhibition unterscheidet; diese Verbindung zeigt auch Aktivität gegen c-Raf, c-Src und c-Abl mit einer IC50 von 0,395 μM, 1,266 μM bzw. 1,667 μM. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) ist ein neuartiger ALK/ROS1/TRK-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,01 nM für WT ALK, 1,26 nM für ALK(G1202R) und 1,08 nM für ALK(L1196M); es ist auch ein potenter SRC-Inhibitor (IC50 5,3 nM). |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) ist ein potenter irreversibler EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von 38,5 nM. Diese Verbindung hemmt auch leicht Src, MEK/ERK und ErbB2 mit IC50-Werten von 282 nM, 800 nM bzw. 1255 nM. Phase 2. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 zeigt selektive Aktivität gegen Aurora A und Flt3 mit IC50 von 14 nM und 1,86 nM, 25-fach selektiver für Aurora A als für Aurora B und weniger potent gegenüber RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR und PDGFR des Wachstums eines breiten Spektrums menschlicher solider Tumor- und hämatopoetischer Krebszelllinien mit IC50 von 0,025 bis 0,7 M, was Apoptose und G2/M-Phasenarrest induziert. Phase 2. |
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| S8518 | AD80 | AD80, ein Multikinase-Inhibitor, zeigt eine starke Aktivität gegen humanes RET (c-RET), BRAF, S6K und SRC, war jedoch wesentlich weniger aktiv als AD57 oder AD58 gegen mTOR. Der IC50-Wert für RET beträgt 4 nM. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 ist ein Multi-Target-Inhibitor von PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src und Abl mit einem IC50 von 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM und 18 nM und hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 60 nM. |
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| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS (3,4-Methylendioxy-β-nitrostyrol) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der Syk, Src und p97 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 29,3 μM bzw. 1,7 μM hemmt. |
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| S7743 | CCT196969 | CCT196969 ist ein neuartiger oral verfügbarer Pan-RAF-Inhibitor mit Anti-SRC-Aktivität. Er hemmt auch SRC, LCK und die p38 MAPKs. |
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| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), eine natürlich vorkommende Diterpenharzsäure, die aus Nadelhölzern wie Pinus und Picea gewonnen wird, zeigt entzündungshemmende Aktivität durch Unterdrückung von Src-, Syk- und TAK1-vermittelten Signalwegen. | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) hemmt die konstitutive Aktivierung von STAT3 durch die Aufhebung von vorgeschaltetem JAK2 und Src. Diese Verbindung kann die erhebliche Expression von PTEN und SHP-1 induzieren. Sie induziert die Apoptose von Tumorzellen. | ||
| E4630 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) ist ein potenter niedermolekularer Inhibitor von JAK2, der mit Adenosintriphosphat (ATP) kompetitiv ist und eine 30–50-fach höhere Selektivität für JAK2 gegenüber anderen Jak-Familienkinasen wie JAK1, JAK3 und TYK2 aufweist. Er hemmt JAK2, JAK1, JAK3 und TYK2 mit IC50-Werten von 0,72 nM, 33 nM, 39 nM bzw. 22 nM. Er zeigte auch eine potente Hemmung von Src-Familienkinasen, SRC und FYN. Er kann in der Forschung zu myeloproliferativen Neoplasien eingesetzt werden. | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) ist ein potenter Inhibitor von MET/CSF1R/SRC mit enzymatischen Kinase-Hemmungs-IC50-Werten von 0,14 nM, 0,71 nM bzw. 0,12 nM. TPX-0022 moduliert das Tumor-Immun-Mikromilieu in präklinischen Modellen. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) ist ein potenter, oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit mit einer IC50 von 200 nM für humanes rekombinantes c-Kit, hemmt auch PDGFRα/β mit IC50s von 540/800 nM, Lyn mit einer IC50 von 510 nM für LynB und in geringerem Maße FGFR3 und FAK. | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der hämatopoetischen Progenitor-Kinase-1 (HPK1, eine Serine/threonin kinase Ste20-verwandte Proteinkinase), Lck und Flt3 mit einer IC50 von <0,05 μM, einer IC50 von <0,5 μM bzw. einer IC50 von <0,05 μM. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 ist ein Proteinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM und 2 nM für Wildtyp-ABL-Kinase, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC bzw. LYN. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 ist ein neuartiger RET/SRC-Inhibitor mit einem mittleren IC50 von 17 nM für RETG810R im Ba/F3-Zellproliferationstest. |
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