Syk, a non-receptor protein tyrosine kinase, is a key mediator of immune receptor signaling and platelets. Syk, with Src homology 2 (SH2) domains, plays essential roles in signalling activated by various types of receptors such as FccR, CR3, Dectin-1 and apoptotic cell-recognizing receptor. Syk also plays an important part in the uncontrolled growth of tumor cells. The tandem SH2-domain-containing Syk is activated when classical ITAMs is tyrosine-phosphorylated by SRC kinases. The downstream of syk includes Ras, Raf and MAPK signaling pathway.
Syk Inhibitoren (Syk Inhibitors)
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2194 | R406 | R406 (R406 besylate) ist ein potenter Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 41 nM in zellfreien Assays, der Syk stark, aber nicht Lyn hemmt und eine 5-fach geringere Potenz gegenüber Flt3 aufweist. R406 induziert Apoptose. Phase 1. |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) ist ein potenter Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 41 nM in einem zellfreien Assay, hemmt stark Syk, aber nicht Lyn, 5-fach weniger potent gegen Flt3. Diese Verbindung löst Apoptose aus. Phase 1. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl ist ein neuartiger, hochselektiver Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM in zellfreien Assays und einer >80-fachen Selektivität für Syk im Vergleich zu Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 und Zap70. |
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| S7523 | Entospletinib (GS-9973) | Entospletinib (GS-9973) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 7,7 nM in einem zellfreien Assay. Diese Verbindung zeigte eine 13- bis >1000-fache zelluläre Selektivität für Syk gegenüber anderen Kinasen (einschließlich Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR), bewertet durch Zielproteinphosphorylierung oder funktionelle Reaktion. |
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| S2625 | Fostamatinib (R788) | Fostamatinib (R788), ein Prodrug des aktiven Metaboliten R406, ist ein Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 41 nM. Es hemmt Syk stark, aber nicht Lyn und ist 5-mal weniger potent gegenüber Flt3. Phase 3. |
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| S3026 | Piceatannol | Piceatannol, ein natürliches Stilben, ist ein selektiver Syk-Inhibitor mit einer ~10-fachen Selektivität gegenüber Lyn. |
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| S2206 | R788 (Fostamatinib) Disodium | Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium), ein Prodrug des aktiven Metaboliten R406, ist ein Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 41 nM in einem zellfreien Assay, hemmt stark Syk, aber nicht Lyn, 5-fach weniger potent gegenüber Flt3. Phase 3. |
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| S7006 | BAY 61-3606 dihydrochloride | BAY 61-3606 dihydrochloride ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Syk kinase (Ki = 7,5 nM). BAY-61-3606 induziert Zellzyklusarrest und apoptosis. |
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| S7738 | PRT-060318 2HCl | PRT-060318 (PRT318) ist ein neuartiger selektiver Inhibitor der Syk-Tyrosinkinase mit einer IC50 von 4 nM, als Ansatz zur HIT-Behandlung. |
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| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochloride ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Milztyrosinkinase (SYK) mit einem IC50-Wert von 3,2 nM. Es ist selektiv gegenüber den meisten anderen Kinasen, aber potent gegenüber sowohl SYK als auch FLT3. |
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