BTK Inhibitoren (BTK Inhibitors)
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| E1993 | Catadegbrutinib (BGB-16673) | Catadegbrutinib (BGB-16673) ist ein Inhibitor der Bruton’s tyrosine kinase (Btk) und kann in der Forschung zur Behandlung von Autoimmun- und Entzündungskrankheiten eingesetzt werden. | ||
| S2680 | Ibrutinib (PCI-32765) | Ibrutinib ist ein potenter und hochselektiver Brutons-Tyrosinkinase (Btk)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM in zellfreien Assays, mäßig potent gegenüber Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, weniger potent gegenüber EGFR, Yes, ErbB2, JAK3 usw. Ibrutinib ist als Btk-Ligand bei der Synthese einer Reihe von PROTACs einschließlich P13I anwendbar. |
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| S8116 | Acalabrutinib (ACP-196) | Acalabrutinib (ACP-196) ist ein selektiver Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor der zweiten Generation mit einer IC50 von 3 nM, der die Aktivierung des B-Zell-Antigenrezeptor (BCR)-Signalwegs verhindert. Diese Verbindung hat eine verbesserte Zielspezifität mit einer 323-, 94-, 19- und 9-fachen Selektivität gegenüber den anderen TEC-Kinase-Familienmitgliedern (ITK, TXK, BMX bzw. TEC) und keine Aktivität gegen EGFR. |
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| S7173 | Spebrutinib (AVL-292) | Spebrutinib (AVL-292) ist ein kovalenter, oral aktiver und hochselektiver BTK-Inhibitor mit einer IC50 von <0,5 nM, der eine mindestens 1400-fache Selektivität gegenüber den anderen getesteten Kinasen aufweist. Er befindet sich in Phase 1. |
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| S8166 | tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride | Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) ist ein hochwirksamer und selektiver BTK-Inhibitor mit einer IC50 von 2,2 nM. |
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| S7051 | CGI1746 | CGI1746 ist ein potenter und hochselektiver niedermolekularer Inhibitor der Btk mit einem IC50 von 1,9 nM. |
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| S7734 | LFM-A13 | LFM-A13 ist ein spezifischer Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor mit einer IC50 von 2,5 μM und einer >100-fachen Selektivität gegenüber anderen Proteinkinasen wie JAK1, JAK2, HCK, EGFR und IRK. |
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| S7257 | CNX-774 | CNX-774 ist ein irreversibler, oral aktiver und hochselektiver BTK-Inhibitor mit einem IC50 von <1 nM. |
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| S8777 | Evobrutinib | Evobrutinib ist ein hochselektiver BTK-Inhibitor mit einer IC50 von 37,9 nM. Er hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
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| S8832 | Branebrutinib (BMS-986195) | Branebrutinib (BMS-986195) ist ein potenter Inhibitor von BTK mit IC50-Werten von 0,1 nM, 0,9 nM, 1,5 nM und 5 nM für BTK, TEC, BMX bzw. TXK. |
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