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SGI-7079 Axl Inhibitor

Name: SGI-7079
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7847
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S7847

SGI-7079, ein neuartiger selektiver Axl-Inhibitor mit einer IC50 von 58 nM in vitro, hemmt das Tumorwachstum dosisabhängig und ist ein potenzielles therapeutisches Ziel zur Überwindung der EGFR-Inhibitorresistenz.

SGI-7079 Axl Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 455.53

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Qualitätskontrolle

Charge: S784701 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.68%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.68

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere Axl Inhibitoren	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) LDC1267 UNC2025 HCl CEP-40783 (RXDX-106) Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	455.53	Formel	C₂₆H₂₆FN₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1239875-86-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CNC2=NC(=NC(=C12)C3=CC=CC(=C3)CC#N)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (199.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Met Mer YES RET FLT3 Axl (Cell-free assay) 58 nM
In vitro	SGI-7079 zeigt einen Ki = 5,7 nM für AXL und hemmt die Gas6-Liganden-induzierte Tyrosinphosphorylierung von humanem AXL, das in HEK293T-Zellen exprimiert wird (EC50 = 100 nM). Es hemmt die TAM-Familienmitglieder MER und Tyro3 ähnlich wie AXL und zeigt eine potente, niedrige nM-Hemmung von Syk, Flt1, Flt3, Jak2, TrkA, TrkB, PDGFRβ und Ret-Kinasen. Mesenchymale Zellen exprimieren erhöhte Spiegel des Rezeptor-Tyrosinkinase Axl und zeigen eine Tendenz zu größerer Empfindlichkeit gegenüber dieser Verbindung.
In vivo	SGI-7079 hemmt das Tumorwachstum dosisabhängig, und bei der maximalen Dosis hemmt diese Verbindung das Tumorwachstum um 67 % im Vergleich zur Kontrolle. Die Kombination dieser Chemikalie mit Erlotinib kehrt die Erlotinib-Resistenz in mesenchymalen Linien, die Axl exprimieren, und in einem Xenograft-Modell von mesenchymalen NSCLC um.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26555154/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23091115/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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