BTK Inhibitoren | BTK Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S8348	BMS-935177	BMS-935177 ist ein potenter, reversibler Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,8 nM und zeigt eine gute Kinase-Selektivität. Es ist potenter gegen BTK als andere Kinasen, einschließlich der anderen Kinasen der Tec-Familie (TEC, BMX, ITK und TXK), gegenüber denen diese Verbindung eine 5- bis 67-fache Selektivität aufweist.	iScience, 2021, 24(9):102931 Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8421	Fenebrutinib (GDC-0853)	Fenebrutinib (GDC-0853) ist ein potenter, selektiver und nicht-kovalenter Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 0,91 nM für Btk. Diese Verbindung zeigt eine >100-fache Selektivität gegenüber 3 Off-Targets (Bmx: 153-fach, Fgr: 168-fach, Src: 131-fach).	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8791	Zanubrutinib (BGB-3111)	Zanubrutinib ist ein potenter, spezifischer und irreversibler BTK-Inhibitor, der eine geringere Off-Target-Inhibitoraktivität auf andere Kinasen, einschließlich ITK, JAK3 und EGFR, gezeigt hat.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498 UNIVERSITY OF PADUA, 2023,
S9825	Pirtobrutinib (LOXO-305)	LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005) ist ein hochselektiver, nicht-kovalenter BTK-Inhibitor der nächsten Generation mit einer IC50 von 5,69 nM in WT BTK HEK-Zellen. Diese Verbindung zeigt eine mehr als 300-fache Selektivität für BTK gegenüber 98 % von 370 anderen Kinasen.	J Clin Invest, 2024, 134(23)e173770 J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694
E2838	M7583	M7583 ist ein potenter, oral aktiver, ATP-kompetitiver und hochselektiver irreversibler BTK-Inhibitor mit einer IC50 von 1,5 nM und einem Ki von 11,9 nM.	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
S8381	BMS-986142	BMS-986142 ist ein potenter und hochselektiver reversibler niedermolekularer Inhibitor von BTK mit einer IC50 von 0,5 nM. In einem Panel von 384 Kinasen wurden nur fünf Kinasen durch diese Verbindung mit weniger als 100-facher Selektivität für BTK (TEC, ITK, BLK, TXK und BMX) gehemmt.	BMC Oral Health, 2023, 23(1):265
S8711	Nemtabrutinib (ARQ 531)	Ein ATP-kompetitiver Tyrosinkinase-Inhibitor, Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026), wurde entwickelt, um BTK mit einer IC50 von 0,85 nM anzugreifen. Es hat auch ein ausgeprägtes Kinase-Selektivitätsprofil mit starker Hemmwirkung gegen mehrere wichtige onkogene Treiber aus den Kinasefamilien TEC, Trk und Src.	Blood, 2021, blood.2021011787
S7080	RN486	RN486 ist ein potenter und selektiver BTK-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM.
S8679	BTK inhibitor 1 (Compound 27)	BTK inhibitor 1 (compound 27) ist ein Inhibitor von BTK mit einer IC50 von 0,11 nM für Btk und hemmt die B-Zell-Aktivierung in hWB mit einer IC50 von 2 nM.
E1381	NX-2127	NX-2127 ist ein einzigartiger, potenter Inhibitor von BTK, der dessen Funktionen verhindert, indem er die Ubiquitinierung und den proteasomalen Abbau von BTK anstatt über eine direkte Bindung katalysiert. Diese Verbindung stimuliert die T-Zell-Aktivierung und erhöht die IL-2-Produktion in primären menschlichen T-Zellen.
S7877	ONO-4059 analogue	ONO-4059 analogue (ONO-WG-307) ist ein Analogon von ONO-4059, einem hochwirksamen und selektiven oralen BTK-Inhibitor mit einer IC50 von 23,9 nM. Phase 1.
E1660	NX-5948	NX-5948(BTK-IN-24) ist ein neuartiges orales Kleinmolekül, das über die Rekrutierung der Cereblon-E3-Ubiquitin-Ligase einen BTK-Abbau induziert. Es vermittelt eine starke entzündungshemmende Aktivität und kann bei Tiermodellen die Blut-Hirn-Schranke überwinden.
E2843	Poseltinib	Poseltinib (HM71224, LY3337641) zeigt eine hochselektive Hemmung für Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit einem IC50-Wert von 1,95 nM, wobei die Selektivität gegenüber anderen BMX, TEC und TXK 0,3-, 2,3- bzw. 2,4-fach ist.
E1848	BGB-8035	BGB-8035 ist ein oral aktiver, hochselektiver Inhibitor der Bruton's tyrosine kinase (BTK) mit IC50-Werten von 1,1 nM für BTK. Diese Verbindung zeigt Antitumor- und Anti-Arthritis-Aktivität und hat Potenzial für die Anwendung in der Forschung von B-Zell-Malignitäten und Autoimmunerkrankungen.
E1582	Edralbrutinib	Edralbrutinib (TG-1701) ist ein irreversibler, hochspezifischer und potenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). TG-1701 zeigt eine ähnliche Wirksamkeit, aber eine größere Selektivität im Vergleich zum First-in-Class BTK-Inhibitor Ibrutinib, mit einem Kd-Wert von 3 nmol/L, sowohl in In-vitro- als auch in In-vivo-Modellen des B-Zell-Non-Hodgkin-Lymphoms (B-NHL).
E1611	Atuzabrutinib	Atuzabrutinib (SAR 444727, PRN473) ist ein reversibler, selektiver Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (Btk). Es kann die Neutrophilenrekrutierung durch Hemmung der Makrophagen-Antigen-1-Signalübertragung wirksam verhindern.
S6966	MT-802	MT-802 ist ein potenter PROTAC, der den Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Abbau induziert. Diese Verbindung rekrutiert BTK zum Cereblon-E3-Ubiquitin-Ligase-Komplex, um die BTK-Ubiquitinierung und den Abbau über das Proteasom auszulösen. Es hat Potenzial für die Behandlung von C481S-mutierter chronischer lymphatischer Leukämie (CLL).
E1355	JNJ-64264681	JNJ-64264681 ist ein oral aktiver, irreversibler kovalenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit potenter Vollblutaktivität und außergewöhnlicher Kinom-Selektivität. Es zeigt potenzielle Wirksamkeit bei der Behandlung von B-Zell-Malignomen und Autoimmunerkrankungen.
S9717	Vecabrutinib	Vecabrutinib (SNS-062) ist ein potenter, nicht-kovalenter BTK- und ITK-Inhibitor mit Kd-Werten von 0,3 nM bzw. 2,2 nM. Vecabrutinib zeigt einen IC50-Wert von 24 nM für ITK.
E4643	BIIB129	BIIB129 ist ein einzigartiger hirngängiger kovalenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit hoher Kinom-Selektivität. Er zeigt Wirksamkeit bei der Hemmung der B-Zell-Proliferation im zentralen Nervensystem (ZNS), was ihn zu einer vielversprechenden immunmodulatorischen Therapie für Multiple Sklerose (MS) macht.
S9660	Remibrutinib	Remibrutinib ist ein potenter, hochselektiver kovalenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit IC50 von 1,3 nM, 2,5 nM und 18 nM für BTK, FcγR-induziertes IL8 bzw. anti-IgM/IL4-induziertes CD69. Diese Verbindung zeigt eine exquisite Kinase-Selektivität aufgrund der Bindung an eine inaktive Konformation von BTK und hat das Potenzial für die Behandlung von Autoimmunerkrankungen.
S8571	BTK IN-1	BTK IN-1 (SNS062-Analog) ist ein potenter Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor mit einer IC50 von <100 nM.
E0041	Tolebrutinib	Tolebrutinib ist ein oraler, ZNS-gängiger, irreversibler Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit IC50-Werten von 0,4 nM und 0,7 nM in Ramos-B-Zellen bzw. in HMC-Mikrogliazellen.
S6725	PCI 29732	PCI 29732 ist ein selektiver und irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM.
E2201	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride, ein reversibles Ibrutinib-Derivat, ist ein potenter BTK-Inhibitor mit IC50-Werten von 51,0 und 30,7 nM für WT BTK bzw. C481S BTK.
S9600	Orelabrutinib	Orelabrutinib ist ein potenter, oral aktiver und irreversibler Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). Diese Verbindung hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.
E1625	Elsubrutinib	Elsubrutinib (ABBV-105) ist ein kovalenter, irreversibler, potenter und hochselektiver Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit einem IC50-Wert von 0,18 μM für die katalytische Domäne von BTK. Es hemmt spezifisch BTK-abhängige zelluläre Funktionen, einschließlich sowohl BCR- als auch FcγR-vermittelter Signalgebung. Es zeigt auch eine signifikante Wirksamkeit in präklinischen mechanistischen Modellen der Antikörperproduktion sowie in Modellen für rheumatoide Arthritis und Lupus.
S8542	Btk inhibitor 2	Btk inhibitor 2 ist ein BTK-Inhibitor.
S9944	PRN1008	PRN1008 (Rilzabrutinib) ist ein reversibler kovalenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit einer IC50 von 1,3 nM.
S8294	Olmutinib (BI 1482694)	Olmutinib (BI 1482694) ist ein neuartiger mutationsspezifischer Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) der dritten Generation für den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR). Auch ein potenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase.	iScience, 2024, 27(10):110862 Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770 Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125
S8741	Avitinib (Abivertinib)	Avitinib (Abivertinib) ist ein irreversibler EGFR-Inhibitor auf Pyrrolopyrimidinbasis, der mutationsselektiv ist mit einem IC50-Wert von 0,18 nM gegen EGFR L858R/T790M-Doppelmutationen, einer nahezu 43-fach höheren Potenz gegenüber Wildtyp-EGFR (IC50-Wert, 7,68 nM). Es besitzt eine vergleichbare Antitumoraktivität und verträgliche Toxizität.	iScience, 2024, 27(10):110862 Microsyst Nanoeng, 2023, 9:57 , 2022, 10.21203/rs.3.rs-2146794/v1
E4597	Avitinib maleate	Avitinib maleate (Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) ist ein selektiver, irreversibler und oral aktiver Inhibitor der dritten Generation von EGFR. Er zeigt IC50-Werte von 0,18 nM, 0,18 nM, 7,68 nM und gegen EGFR L858R, EGFR T790M und Wildtyp-EGFR. Diese Verbindung wirkt auch als Inhibitor von BTK, der die Apoptose von BTK im Mantelzell-Lymphom induziert.