BTK Inhibitoren | BTK Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
|---|---|---|---|---|
| S8116 | Acalabrutinib (ACP-196) | Acalabrutinib (ACP-196) ist ein selektiver Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor der zweiten Generation mit einer IC50 von 3 nM, der die Aktivierung des B-Zell-Antigenrezeptor (BCR)-Signalwegs verhindert. Diese Verbindung hat eine verbesserte Zielspezifität mit einer 323-, 94-, 19- und 9-fachen Selektivität gegenüber den anderen TEC-Kinase-Familienmitgliedern (ITK, TXK, BMX bzw. TEC) und keine Aktivität gegen EGFR. |
|
|
| S7173 | Spebrutinib (AVL-292) | Spebrutinib (AVL-292) ist ein kovalenter, oral aktiver und hochselektiver BTK-Inhibitor mit einer IC50 von <0,5 nM, der eine mindestens 1400-fache Selektivität gegenüber den anderen getesteten Kinasen aufweist. Er befindet sich in Phase 1. |
|
|
| S8166 | tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride | Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) ist ein hochwirksamer und selektiver BTK-Inhibitor mit einer IC50 von 2,2 nM. |
|
|
| S7051 | CGI1746 | CGI1746 ist ein potenter und hochselektiver niedermolekularer Inhibitor der Btk mit einem IC50 von 1,9 nM. |
|
|
| S7734 | LFM-A13 | LFM-A13 ist ein spezifischer Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor mit einer IC50 von 2,5 μM und einer >100-fachen Selektivität gegenüber anderen Proteinkinasen wie JAK1, JAK2, HCK, EGFR und IRK. |
|
|
| S7257 | CNX-774 | CNX-774 ist ein irreversibler, oral aktiver und hochselektiver BTK-Inhibitor mit einem IC50 von <1 nM. |
|
|
| S8777 | Evobrutinib | Evobrutinib ist ein hochselektiver BTK-Inhibitor mit einer IC50 von 37,9 nM. Er hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
|
|
| S8832 | Branebrutinib (BMS-986195) | Branebrutinib (BMS-986195) ist ein potenter Inhibitor von BTK mit IC50-Werten von 0,1 nM, 0,9 nM, 1,5 nM und 5 nM für BTK, TEC, BMX bzw. TXK. |
|
|
| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177 ist ein potenter, reversibler Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,8 nM und zeigt eine gute Kinase-Selektivität. Es ist potenter gegen BTK als andere Kinasen, einschließlich der anderen Kinasen der Tec-Familie (TEC, BMX, ITK und TXK), gegenüber denen diese Verbindung eine 5- bis 67-fache Selektivität aufweist. |
|
|
| S8421 | Fenebrutinib (GDC-0853) | Fenebrutinib (GDC-0853) ist ein potenter, selektiver und nicht-kovalenter Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 0,91 nM für Btk. Diese Verbindung zeigt eine >100-fache Selektivität gegenüber 3 Off-Targets (Bmx: 153-fach, Fgr: 168-fach, Src: 131-fach). |
|
|
| S8791 | Zanubrutinib (BGB-3111) | Zanubrutinib ist ein potenter, spezifischer und irreversibler BTK-Inhibitor, der eine geringere Off-Target-Inhibitoraktivität auf andere Kinasen, einschließlich ITK, JAK3 und EGFR, gezeigt hat. |
|
|
| S9825 | Pirtobrutinib (LOXO-305) |
LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005) ist ein hochselektiver, nicht-kovalenter BTK-Inhibitor der nächsten Generation mit einer IC50 von 5,69 nM in WT BTK HEK-Zellen. Diese Verbindung zeigt eine mehr als 300-fache Selektivität für BTK gegenüber 98 % von 370 anderen Kinasen. |
|
|
| E2838 | M7583 | M7583 ist ein potenter, oral aktiver, ATP-kompetitiver und hochselektiver irreversibler BTK-Inhibitor mit einer IC50 von 1,5 nM und einem Ki von 11,9 nM. |
|
|
| S8381 | BMS-986142 | BMS-986142 ist ein potenter und hochselektiver reversibler niedermolekularer Inhibitor von BTK mit einer IC50 von 0,5 nM. In einem Panel von 384 Kinasen wurden nur fünf Kinasen durch diese Verbindung mit weniger als 100-facher Selektivität für BTK (TEC, ITK, BLK, TXK und BMX) gehemmt. |
|
|
| S8711 | Nemtabrutinib (ARQ 531) | Ein ATP-kompetitiver Tyrosinkinase-Inhibitor, Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026), wurde entwickelt, um BTK mit einer IC50 von 0,85 nM anzugreifen. Es hat auch ein ausgeprägtes Kinase-Selektivitätsprofil mit starker Hemmwirkung gegen mehrere wichtige onkogene Treiber aus den Kinasefamilien TEC, Trk und Src. |
|
|
| S7080 | RN486 | RN486 ist ein potenter und selektiver BTK-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM. | ||
| S8679 | BTK inhibitor 1 (Compound 27) | BTK inhibitor 1 (compound 27) ist ein Inhibitor von BTK mit einer IC50 von 0,11 nM für Btk und hemmt die B-Zell-Aktivierung in hWB mit einer IC50 von 2 nM. | ||
| E1381 | NX-2127 | NX-2127 ist ein einzigartiger, potenter Inhibitor von BTK, der dessen Funktionen verhindert, indem er die Ubiquitinierung und den proteasomalen Abbau von BTK anstatt über eine direkte Bindung katalysiert. Diese Verbindung stimuliert die T-Zell-Aktivierung und erhöht die IL-2-Produktion in primären menschlichen T-Zellen. | ||
| S7877 | ONO-4059 analogue | ONO-4059 analogue (ONO-WG-307) ist ein Analogon von ONO-4059, einem hochwirksamen und selektiven oralen BTK-Inhibitor mit einer IC50 von 23,9 nM. Phase 1. | ||
| E2843 | Poseltinib | Poseltinib (HM71224, LY3337641) zeigt eine hochselektive Hemmung für Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit einem IC50-Wert von 1,95 nM, wobei die Selektivität gegenüber anderen BMX, TEC und TXK 0,3-, 2,3- bzw. 2,4-fach ist. | ||
| E1848 | BGB-8035 | BGB-8035 ist ein oral aktiver, hochselektiver Inhibitor der Bruton's tyrosine kinase (BTK) mit IC50-Werten von 1,1 nM für BTK. Diese Verbindung zeigt Antitumor- und Anti-Arthritis-Aktivität und hat Potenzial für die Anwendung in der Forschung von B-Zell-Malignitäten und Autoimmunerkrankungen. | ||
| E1582 | Edralbrutinib | Edralbrutinib (TG-1701) ist ein irreversibler, hochspezifischer und potenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). TG-1701 zeigt eine ähnliche Wirksamkeit, aber eine größere Selektivität im Vergleich zum First-in-Class BTK-Inhibitor Ibrutinib, mit einem Kd-Wert von 3 nmol/L, sowohl in In-vitro- als auch in In-vivo-Modellen des B-Zell-Non-Hodgkin-Lymphoms (B-NHL). | ||
| E1611 | Atuzabrutinib | Atuzabrutinib (SAR 444727, PRN473) ist ein reversibler, selektiver Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (Btk). Es kann die Neutrophilenrekrutierung durch Hemmung der Makrophagen-Antigen-1-Signalübertragung wirksam verhindern. | ||
| S6966 | MT-802 | MT-802 ist ein potenter PROTAC, der den Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Abbau induziert. Diese Verbindung rekrutiert BTK zum Cereblon-E3-Ubiquitin-Ligase-Komplex, um die BTK-Ubiquitinierung und den Abbau über das Proteasom auszulösen. Es hat Potenzial für die Behandlung von C481S-mutierter chronischer lymphatischer Leukämie (CLL). | ||
| E1355 | JNJ-64264681 | JNJ-64264681 ist ein oral aktiver, irreversibler kovalenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit potenter Vollblutaktivität und außergewöhnlicher Kinom-Selektivität. Es zeigt potenzielle Wirksamkeit bei der Behandlung von B-Zell-Malignomen und Autoimmunerkrankungen. | ||
| S9717 | Vecabrutinib | Vecabrutinib (SNS-062) ist ein potenter, nicht-kovalenter BTK- und ITK-Inhibitor mit Kd-Werten von 0,3 nM bzw. 2,2 nM. Vecabrutinib zeigt einen IC50-Wert von 24 nM für ITK. | ||
| E4643 | BIIB129 | BIIB129 ist ein einzigartiger hirngängiger kovalenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit hoher Kinom-Selektivität. Er zeigt Wirksamkeit bei der Hemmung der B-Zell-Proliferation im zentralen Nervensystem (ZNS), was ihn zu einer vielversprechenden immunmodulatorischen Therapie für Multiple Sklerose (MS) macht. | ||
| S9660 | Remibrutinib | Remibrutinib ist ein potenter, hochselektiver kovalenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit IC50 von 1,3 nM, 2,5 nM und 18 nM für BTK, FcγR-induziertes IL8 bzw. anti-IgM/IL4-induziertes CD69. Diese Verbindung zeigt eine exquisite Kinase-Selektivität aufgrund der Bindung an eine inaktive Konformation von BTK und hat das Potenzial für die Behandlung von Autoimmunerkrankungen. | ||
| S8571 | BTK IN-1 | BTK IN-1 (SNS062-Analog) ist ein potenter Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor mit einer IC50 von <100 nM. | ||
| E0041 | Tolebrutinib | Tolebrutinib ist ein oraler, ZNS-gängiger, irreversibler Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit IC50-Werten von 0,4 nM und 0,7 nM in Ramos-B-Zellen bzw. in HMC-Mikrogliazellen. | ||
| S6725 | PCI 29732 | PCI 29732 ist ein selektiver und irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM. | ||
| E2201 | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride, ein reversibles Ibrutinib-Derivat, ist ein potenter BTK-Inhibitor mit IC50-Werten von 51,0 und 30,7 nM für WT BTK bzw. C481S BTK. | ||
| S9600 | Orelabrutinib | Orelabrutinib ist ein potenter, oral aktiver und irreversibler Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). Diese Verbindung hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität. | ||
| E1625 | Elsubrutinib | Elsubrutinib (ABBV-105) ist ein kovalenter, irreversibler, potenter und hochselektiver Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit einem IC50-Wert von 0,18 μM für die katalytische Domäne von BTK. Es hemmt spezifisch BTK-abhängige zelluläre Funktionen, einschließlich sowohl BCR- als auch FcγR-vermittelter Signalgebung. Es zeigt auch eine signifikante Wirksamkeit in präklinischen mechanistischen Modellen der Antikörperproduktion sowie in Modellen für rheumatoide Arthritis und Lupus. | ||
| S8542 | Btk inhibitor 2 | Btk inhibitor 2 ist ein BTK-Inhibitor. | ||
| S9944 | PRN1008 | PRN1008 (Rilzabrutinib) ist ein reversibler kovalenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit einer IC50 von 1,3 nM. | ||
| S2680 | Ibrutinib (PCI-32765) | Ibrutinib ist ein potenter und hochselektiver Brutons-Tyrosinkinase (Btk)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM in zellfreien Assays, mäßig potent gegenüber Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, weniger potent gegenüber EGFR, Yes, ErbB2, JAK3 usw. Ibrutinib ist als Btk-Ligand bei der Synthese einer Reihe von PROTACs einschließlich P13I anwendbar. |
|
|
| S8294 | Olmutinib (BI 1482694) | Olmutinib (BI 1482694) ist ein neuartiger mutationsspezifischer Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) der dritten Generation für den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR). Auch ein potenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase. |
|
|
| S8741 | Avitinib (Abivertinib) | Avitinib (Abivertinib) ist ein irreversibler EGFR-Inhibitor auf Pyrrolopyrimidinbasis, der mutationsselektiv ist mit einem IC50-Wert von 0,18 nM gegen EGFR L858R/T790M-Doppelmutationen, einer nahezu 43-fach höheren Potenz gegenüber Wildtyp-EGFR (IC50-Wert, 7,68 nM). Es besitzt eine vergleichbare Antitumoraktivität und verträgliche Toxizität. |
|
|
| E4597 | Avitinib maleate | Avitinib maleate (Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) ist ein selektiver, irreversibler und oral aktiver Inhibitor der dritten Generation von EGFR. Er zeigt IC50-Werte von 0,18 nM, 0,18 nM, 7,68 nM und gegen EGFR L858R, EGFR T790M und Wildtyp-EGFR. Diese Verbindung wirkt auch als Inhibitor von BTK, der die Apoptose von BTK im Mantelzell-Lymphom induziert. |
Produkte sind nur für Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen Gebrauch. Wir verkaufen nicht an Patienten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle Rechte vorbehalten.