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Remibrutinib BTK Inhibitor

Name: Remibrutinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9660
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9660

Remibrutinib ist ein potenter, hochselektiver kovalenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit IC50 von 1,3 nM, 2,5 nM und 18 nM für BTK, FcγR-induziertes IL8 bzw. anti-IgM/IL4-induziertes CD69. Diese Verbindung zeigt eine exquisite Kinase-Selektivität aufgrund der Bindung an eine inaktive Konformation von BTK und hat das Potenzial für die Behandlung von Autoimmunerkrankungen.

Remibrutinib BTK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 507.53

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Qualitätskontrolle

Charge: S966001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.14%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.14

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere BTK Inhibitoren	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	507.53	Formel	C₂₇H₂₇F₂N₅O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1787294-07-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	LOU064			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1NC(=O)C2=C(C=C(C=C2)C3CC3)F)F)C4=C(C(=NC=N4)N)OCCN(C)C(=O)C=C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (197.03 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.71mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 1.3 nM IL-8 (Cell-free assay) 2.5 nM CD69 (Cell-free assay) 18 nM
In vitro	LOU064 zeigt eine exquisite Kinase-Selektivität aufgrund der Bindung an eine inaktive Konformation von BTK und hat das Potenzial für einen erstklassigen kovalenten BTK-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen.
In vivo	LOU064 zeigt eine potente In-vivo-Target-Besetzung mit einem EC90 von 1,6 mg/kg und eine dosisabhängige Wirksamkeit bei der kollageninduzierten Arthritis bei Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32083858/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05677451	Recruiting	Chronic Spontaneous Urticaria	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	July 11 2023	Phase 3
NCT05432388	Recruiting	Allergy Peanut	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 12 2022	Phase 2
NCT05156281	Recruiting	Relapsing Multiple Sclerosis	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 13 2021	Phase 3
NCT05147220	Recruiting	Relapsing Multiple Sclerosis	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 16 2021	Phase 3
NCT04035668	Terminated	Sjögren Syndrome	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	July 12 2019	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):