Name: PCI 29732
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6725
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S672501 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.91%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.91

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere BTK Inhibitoren	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	371.43	Formel	C₂₂H₂₁N₅O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	330786-25-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (Cell-free assay) 0.5 nM BLK (Cell-free assay) 0.5 nM Bmx (Cell-free assay) 0.8 nM EGFR (Cell-free assay) 5.6 nM YES (Cell-free assay) 6.5 nM ErbB2 (Cell-free assay) 9.4 nM ITK (Cell-free assay) 10.7 nM JAK3 (Cell-free assay) 16.1 nM FRK (Cell-free assay) 29.2 nM LCK (Cell-free assay ) 33.2 nM RET (Cell-free assay) 36.5 nM
In vitro	PCI-32765 blockiert die BCR-Signalübertragung in humanen peripheren B-Zellen in Konzentrationen, die die T-Zell-Rezeptor-Signalübertragung nicht beeinflussen. In DOHH2-Zellen hemmt PCI-32765 die Autophosphorylierung von Btk (IC50, 11 nM), die Phosphorylierung des physiologischen Substrats von Btk, PLCγ (IC50, 29 nM), und die Phosphorylierung einer weiteren nachgeschalteten Kinase, ERK (IC50, 13 nM). PCI-32765 ist mehr als 1.000-fach selektiver für die Hemmung der Antigenrezeptor-Signalübertragung in B-Zellen gegenüber T-Zellen, und dass nur die B-Zell-Hemmung nach kurzzeitiger Behandlung anhält.
In vivo	Bei Mäusen mit Kollagen-induzierter Arthritis reduziert oral verabreichtes PCI-32765 den Spiegel zirkulierender Autoantikörper und unterdrückt die Krankheit vollständig. PCI-32765 hemmt auch die Autoantikörperproduktion und die Entwicklung von Nierenerkrankungen im MRL-Fas(lpr)-Lupusmodell. Die mittlere terminale Plasmahalbwertszeit von PCI-32765 nach oraler Verabreichung bei Mäusen beträgt 1,7 bis 3,1 h.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20615965/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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PCI 29732 BTK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 371.43