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Olmutinib (BI 1482694) EGFR Inhibitor

Name: Olmutinib (BI 1482694)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8294
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S8294

Olmutinib (BI 1482694) ist ein neuartiger mutationsspezifischer Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) der dritten Generation für den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR). Auch ein potenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase.

Olmutinib (BI 1482694) EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 486.59

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Qualitätskontrolle

Charge: S829401 DMSO]97 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.96%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.96

Verwandte Ziele	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	486.59	Formel	C₂₆H₂₆N₆O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1353550-13-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	HM61713			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=C(C(=N3)OC5=CC=CC(=C5)NC(=O)C=C)SC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 97 mg/mL (199.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	mutant EGFR BTK (Cell-free assay) 13.9 nM
In vitro	HM61713 verursacht eine potente Hemmung in den Zelllinien H1975 (L858R und T790M) und HCC827 (Deletion von Exon 19). Es hat eine geringe Potenz für die NSCLC-Zelllinie H358 mit Wildtyp-EGFR (GI50 von 2225 nM).
In vivo	HM61713 hat eine Halbwertszeit von über 24 Stunden für die EGFR-Hemmung. In In-vivo-Studien an Xenograft-Modellen mit H1975- und HCC827-Transplantaten ist HM61713 gegen die Tumoren aktiv, ohne Nebenwirkungen zu zeigen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071706/ [2] http://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2017/ra/c7ra04261b

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02722161	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	April 2016	Phase 1
NCT02485652	Terminated	Non Small Cell Lung Cancer	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	August 31 2015	Phase 2
NCT01894399	Completed	Healthy Volunteers	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	September 2013	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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