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Pirtobrutinib (LOXO-305) BTK Inhibitor

Name: Pirtobrutinib (LOXO-305)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9825
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S9825

LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005) ist ein hochselektiver, nicht-kovalenter BTK-Inhibitor der nächsten Generation mit einer IC50 von 5,69 nM in WT BTK HEK-Zellen. Diese Verbindung zeigt eine mehr als 300-fache Selektivität für BTK gegenüber 98 % von 370 anderen Kinasen.

Pirtobrutinib (LOXO-305) BTK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 479.43

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere BTK Inhibitoren	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	479.43	Formel	C₂₂H₂₁F₄N₅O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2101700-15-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	LY 3527727, RXC-005			Smiles	COC1=CC=C(F)C=C1C(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C3=N[N](C(C)C(F)(F)F)C(=C3C(N)=O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 96 mg/mL (200.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL (200.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.900mg/ml (10.22mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.800mg/ml (1.67mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BTK (in WT BTK HEK cells) 5.69 nM
In vitro	LOXO-305 (Pirtobrutinib) ist ein hochselektiver, nicht-kovalenter Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor der nächsten Generation, der die zelluläre Aktivität von BTK C481S-, T- und R-Mutationen potent hemmt und eine starke Gleichgewichtsbindung an WT BTK und mehrere BTK C481-Substitutionsmutationen zeigt.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
Literatur	[1] https://ashpublications.org/blood/article/134/Supplement_1/478/426456/LOXO-305-Targeting-C481S-Bruton-Tyrosine-Kinase-in [2] https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006497118625728

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06104683	Withdrawn	Relapsing Multiple Sclerosis\|Multiple Sclerosis	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	May 1 2024	Phase 2
NCT05990465	Not yet recruiting	Non Hodgkin Lymphoma\|Diffuse Large B Cell Lymphoma\|Follicular Lymphoma\|Marginal Zone Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma\|Burkitt Lymphoma	Medical College of Wisconsin	April 2024	Phase 1
NCT06333262	Recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia\|Small Lymphocytic Lymphoma	Inhye Ahn\|Loxo Oncology Inc.\|Dana-Farber Cancer Institute	April 22 2024	Phase 2
NCT06258174	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company\|Loxo Oncology Inc.	September 28 2021	Phase 1
NCT05023980	Active not recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia\|Small Lymphocytic Lymphoma	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	September 23 2021	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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