Name: RN486
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7080
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S708001 DMSO]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.97%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.97

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere BTK Inhibitoren	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	606.69	Formel	C₃₅H₃₅FN₆O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1242156-23-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=CC(=CN(C3=O)C)C4=C(C(=CC=C4)N5C=CC6=CC(=CC(=C6C5=O)F)C7CC7)CO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (102.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 10%Tween80 3 55%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (8.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BTK 4 nM
In vitro	RN486 hemmt nicht nur potent und selektiv das Btk-Enzym, sondern zeigt auch funktionelle Aktivitäten in zellbasierten Assays mit menschlichen Zellen in mehreren Zelltypen, indem es die durch Fcε-Rezeptor-Cross-linking induzierte Degranulation in Mastzellen (IC50 = 2,9 nM), die durch Fcγ-Rezeptor-Engagement vermittelte Tumornekrosefaktor-α-Produktion in Monozyten (IC50 = 7,0 nM) und die durch B-Zell-Antigenrezeptor induzierte Expression eines Aktivierungsmarkers, CD69, in B-Zellen im Vollblut (IC50 = 21,0 nM) blockiert. Diese Verbindung ist in der Lage, die Signalübertragung des BCR zu blockieren, wie durch eine deutliche Hemmung der Phosphorylierung von sowohl Btk als auch PLCγ2 in B-Zellen gezeigt wurde. Es zeigt ein selektives B-Zell-Hemmprofil in BioMAP-Systemen.
In vivo	RN486 zeigt ähnliche funktionelle Aktivitäten in Nagetiermodellen, wodurch Typ-I- und Typ-III-Hypersensitivitätsreaktionen effektiv verhindert werden. Wichtiger ist, dass diese Verbindung robuste entzündungshemmende und knochenschützende Wirkungen in Maus-CIA- und Ratten-Adjuvans-induzierten Arthritis (AIA)-Modellen hervorruft.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22228807/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RN486 BTK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 606.69