c-RET Inhibitoren | c-RET Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8716 | Pralsetinib (BLU-667) | Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) ist ein hochwirksamer und selektiver RET (c-RET)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,4 nM für WT RET. Es zeigt auch eine potente Aktivität (IC50 0,4 nmol/L) gegen häufige onkogene RET-Veränderungen, einschließlich RET (M918T). |
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| S8781 | LOXO-292 (Selpercatinib) | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) ist ein potenter und spezifischer RET (c-RET)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM für WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T bzw. RET S891A. |
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| S8518 | AD80 | AD80, ein Multikinase-Inhibitor, zeigt eine starke Aktivität gegen humanes RET (c-RET), BRAF, S6K und SRC, war jedoch wesentlich weniger aktiv als AD57 oder AD58 gegen mTOR. Der IC50-Wert für RET beträgt 4 nM. |
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| S8821 | GSK3179106 | GSK3179106 ist ein potenter, selektiver und auf den Darm beschränkter Pyridon-Hinge-Binder-Kleinmolekül-RET (c-RET)-Kinase-Inhibitor mit einer RET-IC50 von 0,3 nM und diese Verbindung ist in vivo wirksam. |
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| E8288New | YW-N-7 TFA | YW-N-7 TFA ist ein PROTAC, der die Hemmung und den Abbau von RET mit einem DC50 von 88 nM zum Ziel hat. Es zeigt auch Antitumoraktivität in einem KIF5B-RET-getriebenen Xenograft-Mausmodell. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 ist ein neuartiger RET/SRC-Inhibitor mit einem mittleren IC50 von 17 nM für RETG810R im Ba/F3-Zellproliferationstest. |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib ist ein Multi-Target-Inhibitor für VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und Raf-1 mit IC50-Werten von 13 nM/4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM und 2,5 nM in zellfreien Assays. Regorafenib induziert Autophagy. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib ist ein Multi-Target-Inhibitor, hauptsächlich für VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) mit einer IC50 von 4 nM/5,2 nM, weniger potent gegen VEGFR1/Flt-1, ~10-fach selektiver für VEGFR2/3 gegenüber FGFR1, PDGFRα/β in zellfreien Assays. Lenvatinib (E7080) hemmt auch FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und zeigt potente Antitumoraktivitäten. Phase 3. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) ist das Malat von Cabozantinib, einem potenten VEGFR2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,035 nM, der auch c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 und AXL mit einer IC50 von 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM bzw. 7 nM in zellfreien Assays hemmt. Diese Verbindung induziert Apoptose. |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) ist ein selektiver Inhibitor von JAK2 mit einer IC50 von 3 nM in zellfreien Assays, 35- und 334-fach selektiver für JAK2 gegenüber JAK1 und JAK3. Fedratinib hemmt auch FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) und RET (c-RET) mit IC50 von 15 nM bzw. 48 nM. Fedratinib hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität. Fedratinib hemmt die Proliferation und induziert Apoptosis. Phase 2. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrat ist ein neuartiger oraler Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nM für VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF und B-RAF(V600E). |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) ist ein Aurora kinase Inhibitor für Aurora A/B/C mit IC50 von 13 nM/79 nM/61 nM in zellfreien Assays, mäßig potent gegenüber Abl, TrkA, c-RET und FGFR1, und weniger potent gegenüber Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Es induziert Apoptosis, Zellzyklusarrest und Autophagy. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib ist ein potenter und selektiver, oral bioverfügbarer Pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Diese Verbindung bindet auch an RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) und VEGFR-2 und induziert zelluläre Apoptose. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate ist ein synthetischer, oral verfügbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor (VEGFR1-3), den Fibroblasten-Wachstumsfaktorrezeptor (FGFR1-4), den Blutplättchen-abgeleiteten Wachstumsfaktorrezeptor α (PDGFRα), den Stammzellfaktorrezeptor (Kit (c-Kit)) und den während der Transfektion rearrangierten Rezeptor (RET (c-RET)) hemmt. Diese Verbindung hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) ist ein potenter Inhibitor des VEGF-Signalwegs mit IC50-Werten von 1 nM, 13 nM, 429 nM und 530 nM für VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit bzw. c-Src. Apatinib induziert sowohl Autophagy als auch Apoptosis. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride ist ein Multitarget-Inhibitor für VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und Raf-1 mit einer IC50 von 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM bzw. 2,5 nM. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) ist ein potenter und Multi-Target-Inhibitor von c-Kit, PDGFRα und Flt3 mit IC50 von 10 nM, 40 nM bzw. 81 nM. Es unterdrückt c-MET und c-RET und ist auch als DNA-Reparaturprotein-Rad51-Inhibitor mit antineoplastischer Aktivität aktiv. Phase 2. |
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| S2692 | TG101209 | TG101209 ist ein selektiver JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM, weniger potent gegenüber FLT3 und RET (c-RET) mit einer IC50 von 25 nM und 17 nM in zellfreien Assays, ~30-fach selektiver für JAK2 als JAK3, empfindlich gegenüber JAK2V617F- und MPLW515L/K-Mutationen. |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) ist ein hochwirksamer Inhibitor von BRAF(V600E/WT) und c-Raf mit einem Kd von 14 nM/36 nM bzw. 39 nM. Es zeigt auch eine potente Aktivität gegen Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ und VEGFR2, hat aber eine insignifikante Affinität zu MEK-1, MEK-2, ERK-1 und ERK-2. Diese Verbindung befindet sich derzeit in klinischen Studien der Phase 1/2. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 ist ein potenter und multi-zielgerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50 von 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM und 11 nM für CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) bzw. Fyn. |
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| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) ist ein neuartiger vaskulärer endothelialer Wachstumsfaktor (VEGF) Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor, der VEGFR1-3 bei 1,0-4,3 nanomolaren (nM) Konzentrationen potent hemmt und PDGFReta, c-Kit und RET (c-RET) bei 45-72 nM Konzentrationen hemmt. |
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| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), ein N,N'-Diphenylharnstoff, ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Flt3 mit einem Ki von 0,12 μM. Neben FLT3 hemmt AST487 auch RET,KDR,c-KIT und c-ABL kinase mit IC50-Werten unter 1 μM. |
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| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180 ist ein Multi-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,5 und 66 nM für das menschliche Protoonkogen RET (c-RET) bzw. den Kinase-Insert-Domänen-Rezeptor (KDR). | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) ist ein gut verträglicher, oral verfügbarer, hochselektiver VEGFR-2-Inhibitor mit einer IC50 von 40 nM. Diese Verbindung hemmt auch eng verwandte Tyrosinkinasen wie RET (c-RET) und Kit (c-Kit) mit einer IC50 von 180 nM und 500 nM, während sie keine signifikante Aktivität (>1 microM) gegen VEGFR-1 und VEGFR-3 aufweist. |
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