Histone Methyltransferase Inhibitoren | Histone Methyltransferase Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | DZNeP (3-Deazaneplanocin A) HCl, ein Adenosin-Analogon, ist ein kompetitiver Inhibitor der S-Adenosylhomocystein-Hydrolase mit einem Ki von 50 pM in einem zellfreien Assay. |
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| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) ist ein S-Adenosylmethionin (SAM)-kompetitiver Inhibitor der Proteinmethyltransferase DOT1L mit einem Ki von 80 pM in einem zellfreien Assay, der eine >37.000-fache Selektivität gegenüber allen anderen getesteten PMTs aufweist und die H3K79-Methylierung im Tumor hemmt. Phase 1. |
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| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride ist ein Inhibitor der G9a Histon-Methyltransferase mit einem IC50 von 2,7 μM in einem zellfreien Assay, reduziert H3K9me2 von Bulk-Histonen, hemmt auch schwach GLP (hauptsächlich H3K9me3), keine signifikante Aktivität bei anderen Histon-Methyltransferasen beobachtet. BIX01294 induziert Autophagy. BIX01294 hemmt auch die H3K36-Methylierung durch die Onkoproteine NSD1, NSD2 und NSD3. |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999 ist ein potenter, oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor von EZH2 und EZH1 mit einer IC50 von 2 nM bzw. 45 nM in zellfreien Assays, der eine >1000-fache Selektivität über ein breites Spektrum epigenetischer und nicht-epigenetischer Ziele zeigt. Diese Verbindung ist ein potenter Autophagy-Induktor. Sie unterdrückt spezifisch H3K27me3/2 und induziert eine Reihe von Anti-Leukämie-Effekten, einschließlich Anti-Proliferation, Differenzierung und Apoptosis. |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer PRMT5-Inhibitor mit einem Ki von 5 nM und einer mehr als 20.000-fachen Selektivität gegenüber anderen PMTs. |
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| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 ist ein potenter, selektiver DOT1L-Inhibitor mit einer IC50 von 0,4 nM in einem zellfreien Assay und zeigt eine >1.200-fache Selektivität für DOT1L gegenüber allen anderen getesteten PMTs. EPZ004777 induziert Apoptosis. |
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| S7265 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) ist ein peptidomimetischer Inhibitor mit hoher Affinität für die WDR5/MLL1 Protein-Protein-Interaktion, der mit Ki < 1 nM und IC50 = 2,4 nM an WDR5 bindet.Dieses Produkt kann beim Auflösen in Salzlösung oder PBS-Lösung ausfallen. Es wird empfohlen, die Stammlösung in DMSO-Lösung herzustellen. |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocin, ein Naturprodukt aus Chaetomium-Arten, ist ein Histon-Methyltransferase-Inhibitor mit IC50 von 0,8 μM, 2,5 μM und 3 μM für dSU(VAR)3-9, Maus-G9a bzw. Neurospora crassa DIM5. Chaetocin ist ein Antikrebsmittel und Inhibitor der Thioredoxin-Reduktase (TrxR). |
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| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von EZH2 mit einem Ki von 24 nM in einem zellfreien Assay, 50-facher Selektivität gegenüber EZH1 und 500-facher Selektivität gegenüber 15 anderen Protein-Methyltransferasen. |
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| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946 ist ein hochwirksamer und selektiver DOT1L-Methyltransferase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,3 nM in einem zellfreien Assay und ist inaktiv gegenüber einer Gruppe von 12 PMTs und DNMT1. |
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| S8071 | UNC0638 | UNC0638 ist eine potente, selektive und zellg gige chemische Sonde f G9a und GLP Histon-Methyltransferase mit IC50 von <15 nM bzw. 19 nM und zeigt Selektivit ber ein breites Spektrum epigenetischer und nicht-epigenetischer Ziele. Diese Verbindung hat antivirale Aktivit en. |
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| S8112 | MS023 | MS023 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Typ-I-PRMT-Inhibitor mit einer IC50 von 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM und 5 nM für PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 bzw. PRMT8. |
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| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989 ist ein potenter, selektiver, oral bioverfügbarer EZH2-Inhibitor mit einem Ki von <3 nM. |
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| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) ist ein potenter selektiver Inhibitor der Arginin-Methyltransferase PRMT5 mit einer IC50 von 4 nM. |
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| S7817 | MI-503 | MI-503 ist ein potenter und selektiver Menin-MLL-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 14,7 nM. Er zeigt eine ausgeprägte wachstumshemmende Aktivität in einer Reihe menschlicher MLL-Leukämiezelllinien (GI50 im Bereich von 250 nM-570 nM), aber nur eine minimale Wirkung in menschlichen Leukämiezelllinien ohne MLL-Translokationen. |
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| S7570 | UNC0379 | UNC0379 ist ein selektiver, Substrat-kompetitiver Inhibitor der N-Lysin-Methyltransferase SETD8 mit einer IC50 von 7,3 μM und hoher Selektivität gegenüber 15 anderen Methyltransferasen. |
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| S7618 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) ist ein potenter Menin-MLL-Interaktionsinhibitor mit einer IC50 von 446 nM. |
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| S7804 | GSK503 | GSK503 ist ein potenter und spezifischer EZH2-Methyltransferase-Inhibitor. |
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| S7983 | A-196 | A-196 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SUV420H1 und SUV420H2 mit IC50-Werten von 0,025 bzw. 0,144 μM; mehr als 100-fach selektiver als andere Histone Methyltransferase und nicht-Epigenetics-Ziele. |
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| S7572 | A-366 | A-366 ist ein potenter und selektiver G9a/GLP Histon-Lysin-Methyltransferase-Inhibitor mit einer IC50 von 3,3nM und 38nM, der eine >1000-fache Selektivität für G9a/GLP gegenüber 21 anderen Methyltransferasen aufweist. |
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| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178) ist ein PRMT5-Inhibitor mit hoher Selektivität und Potenz (subnanomolarer Bereich, PRMT5-MEP-50 IC50=0,14 nM) unter verschiedenen In-vitro- und zellulären Bedingungen, gepaart mit günstigen pharmakokinetischen und Sicherheitseigenschaften. |
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| S7616 | CPI-169 | CPI-169 ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,24 nM, 0,51 nM und 6,1 nM für EZH2 WT, EZH2 Y641N bzw. EZH1. |
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| S7884 | AMI-1 | AMI-1 ist ein potenter und spezifischer Histone Methyltransferase (HMT) Inhibitor mit einer IC50 von 3,0 μM und 8,8 μM für Hefe Hmt1p bzw. humanes PRMT1. |
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| S7294 | PFI-2 HCl | PFI-2 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Lysin-Methyltransferase-SETD7-Inhibitor mit Ki (app) und IC50 von 0,33 nM und 2 nM, 1000-fache Selektivität gegenüber anderen Methyltransferasen und anderen nicht-epigenetischen Zielen. |
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| S7832 | SGC707 | SGC707 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver allosterischer Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 3 (PRMT3) mit IC50 und Kd von 31 nM bzw. 53 nM. |
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| S7619 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) ist ein potenter menin-MLL-Interaktionsinhibitor mit einer IC50 von 648 nM. |
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| S7591 | BRD4770 | BRD4770 ist ein Histone Methyltransferase G9a-Inhibitor mit einer IC50 von 6,3 μM und induziert Zellseneszenz. |
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| S7575 | LLY-507 | LLY-507 ist ein zellaktiver, potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Lysin-Methyltransferase SMYD2. |
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| S8983 | MAK683 | MAK683 (EED-Inhibitor-1, Beispiel 2) ist ein Inhibitor der embryonalen Ektodermentwicklung (EED). Diese Verbindung zeigt IC50-Werte von 59 nM, 89 nM und 26 nM im EED Alphascreen-Bindungs-, LC-MS- und ELISA-Assay. |
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| S7611 | EI1 | EI1 ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM und 13 nM für EZH2 (WT) bzw. EZH2 (Y641F). |
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| S4589 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | Amodiaquine ist ein potenter, nicht-kompetitiver Inhibitor der histamine N-methyl transferase mit einem geschätzten Ki von 18,6 nM. Es wird auch als Antimalaria- und entzündungshemmendes Mittel verwendet. |
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| S8147 | MS049 | MS049 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PRMT4 und PRMT6 mit IC50-Werten von 34 nM bzw. 43 nM. |
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| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411 ist ein potenter und selektiver niedermolekularer PRMT6-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM. |
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| S7816 | MI-463 | MI-463 ist ein potenter Inhibitor der Menin-MLL-Interaktion mit einem IC50-Wert von 15,3 nM. |
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| S7868 | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) ist ein Inhibitor für den (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 Heterodimerkomplex (METTL3-14) mit einer IC50 von 0,9 μM. |
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| S8340 | SGC2085 | SGC2085 ist ein potenter und selektiver Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 50 nM und >100-facher Selektivität gegenüber anderen PRMTs. |
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| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver PRMT5-Inhibitor zur Behandlung der akuten myeloischen Leukämie. |
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| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304 ist ein selektiver EZH2-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,7 nM und 3 nM für WT EZH2 bzw. Y641N; diese Verbindung hemmt auch H3K27me3 mit einem IC50-Wert von 15 nM. |
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| S7815 | MI-136 | MI-136 kann die menin-MLL-Interaktion spezifisch hemmen. Es hemmt die DHT-induzierte Expression von Androgenrezeptor (AR)-Zielgenen. |
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| S3147 | Entacapone | Entacapone (OR-611) hemmt die Catechol-O-Methyltransferase (COMT) mit einem IC50 von 151 nM. Diese Verbindung kann zur Erforschung der Parkinson-Krankheit eingesetzt werden. Sie dient als Inhibitor der FTO-Demethylierung mit einem IC50 von 3,5 μM und kann zur Erforschung von Stoffwechselstörungen eingesetzt werden. |
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| S7656 | CPI-360 | CPI-360 ist ein potenter, selektiver und SAM-kompetitiver EZH1-Inhibitor mit einer IC50 von 102,3 nM und einer über 100-fachen Selektivität gegenüber anderen Methyltransferasen. |
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| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) ist ein spezifischer und reversibler EZH1/2-Inhibitor. |
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| S7610New | UNC0631 | UNC 0631 ist ein potenter Inhibitor der Histone Methyltransferase G9a mit einer IC50 von 4 nM. Es reduziert potent H3K9me2-Spiegel in MDA-MB-231-Zellen mit einer IC50 von 25 nM. |
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| S8918 | MS1943 | MS1943 ist ein oral bioverfügbarer EZH2-selektiver Degrader, der die EZH2-Spiegel in Zellen mit einer IC50 von 120 nM zur Hemmung der EZH2-Methyltransferase-Aktivität wirksam reduziert. |
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| S8070New | UNC0224 | UNC0224 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von G9a mit einem IC50 von 15 nM und einem Kd von 23 nM. Es kann ein nützliches Werkzeug zur Untersuchung der Biologie von G9a und seiner Rolle bei der Chromatin-Remodellierung sein. | ||
| S7020 | UNC0646 | UNC0646 ist ein selektiver Histon-Lysin-Methyltransferase (HMTase)-Inhibitor für G9a und GLP mit IC50-Werten von 6 nM bzw. 15 nM, mit ausgezeichneter Wirksamkeit in einer Vielzahl von Zelllinien und ausgezeichneter Trennung von funktioneller Wirksamkeit versus Zelltoxizität. | ||
| E1163 | MS177 | MS177 ist ein EZH2-zielgerichteter PRTOAC-Degrader und ein potenter Inhibitor der enzymatischen EZH2, der sowohl kanonische EZH2-PRC2- als auch nicht-kanonische EZH2-cMyc-Komplexe effektiv abbaut. MS177 induziert eine Wachstumshemmung von Leukämiezellen, Apoptose und einen Arrest der Zellzyklusprogression. | ||
| S6696 | EZM 2302 (GSK3359088) | EZM2302 ist ein Inhibitor der enzymatischen Aktivität von CARM1 in biochemischen Assays (IC50 = 6 nM) mit breiter Selektivität gegenüber anderen Histone Methyltransferase. | ||
| E4799 | BIX-01294 | BIX-01294 ist ein potenter, reversibler und hochselektiver dualer Inhibitor von G9a und GLP mit IC₅₀-Werten von 1,7 μM bzw. 38 μM. Er hemmt selektiv das Wachstum rezidivierender Tumorzellen und stellt eine angreifbare Abhängigkeit in der Forschung zu rezidivierendem Brustkrebs dar. | ||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 ist ein potenter und spezifischer Histone Methyltransferase (HMT) Inhibitor mit einer IC50 von 3,0 μM und 8,8 μM für Hefe Hmt1p bzw. humanes PRMT1. | ||
| E2911 | UZH2 | UZH2 ist ein potenter und selektiver METTL3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5 nM im TR-FRET-Assay. | ||
| E1967 | ORIC-944 | ORIC-944 ist ein potenter und selektiver allosterischer Inhibitor des Polycomb-Repressor-Komplex 2 (PRC2) über die Untereinheit „Embryonic Ectoderm Development (EED)“. Es zeigt Antitumoraktivität in In-vivo-Prostatakrebsmodellen. | ||
| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit Ki und IC50 von 2,5 nM und 11 nM in zellfreien Assays, der eine 35-fache Selektivität gegenüber EZH1 und eine >4.500-fache Selektivität gegenüber 14 anderen HMTs aufweist. |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) ist ein potenter, hochselektiver EZH2 methyltransferase Inhibitor mit einer IC50 von 9,9 nM, >1000-fach selektiver für EZH2 gegenüber 20 anderen menschlichen Methyltransferasen. |
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| S7164 | GSK343 | GSK343 ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM in einem zellfreien Assay, der eine 60-fache Selektivität gegenüber EZH1 und eine >1000-fache Selektivität gegenüber anderen Histone Methyltransferase zeigt. GSK343 induziert Autophagy. |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) und hemmt potent das Tumorwachstum in vitro und in vivo in Tiermodellen. |
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| S7230 | UNC0642 | UNC0642 ist ein potenter, selektiver Inhibitor von Histone Methyltransferase G9a/GLP mit IC50-Werten von weniger als 2,5 nM für G9a und GLP und zeigt eine mehr als 300-fache Selektivität für G9a und GLP gegenüber einer Vielzahl von Kinasen, GPCRs, Transportern und Ionenkanälen. |
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| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205) ist ein oral verfügbarer, selektiver Inhibitor der Histon-Lysin-Methyltransferase EZH2 mit IC50-Werten von 2 nM und 52 nM für EZH2 bzw. EZH1. Es hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
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| S8934 | VTP50469 | VTP50469 ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Inhibitor der Menin-MLL-Interaktion mit einem Ki von 104 pM. VTP50469 zeigt eine Antileukämie-Aktivität. |
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| S4021 | Tolcapone | Tolcapone (Ro 40-7592) ist ein selektiver, potenter und reversibler Inhibitor der Katechol-O-Methyltransferase (COMT) mit einem Ki von 30 nM. |
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| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511 ist ein hochwirksamer und oral aktiver EZH2-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM für EZH2(A667G). | ||
| S9659 | UNC6852 | UNC6852 ist ein selektiver Degrader, der den polycomb-repressiven Komplex 2 (PRC2) mit einem IC50-Wert von 247 nM für EED angreift. UNC6852 basiert auf PROTAC und enthält einen von EED226 abgeleiteten Liganden und einen Liganden für VHL. |
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