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NSC 319726 (ZMC1) p53 Aktivator

Name: NSC 319726 (ZMC1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7149
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S7149

NSC 319726 (ZMC1) ist ein p53(R175)-Mutantenreaktivator, der in Zellen, die mutiertes p53 exprimieren, eine Wachstumshemmung mit einer IC50 von 8 nM für die p53(R175)-Mutante aufweist und keine Hemmung für p53-Wildtyp-Zellen zeigt.

NSC 319726 (ZMC1) p53 Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 234.32

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Qualitätskontrolle

Charge: S714901 DMSO]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere p53 Inhibitoren	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	234.32	Formel	C₁₁H₁₄N₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	71555-25-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(=NNC(=S)N1CCC1)C2=CC=CC=N2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 19 mg/mL (81.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.950mg/ml (4.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.230mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	An allele-specific p53 mutant reactivator.
Targets/IC₅₀/Ki	p53 (R175) 8 nM
In vitro	NSC319726 ist ein p53(R175)-Mutantenreaktivator, der in Zellen, die mutiertes p53 exprimieren, eine Wachstumshemmung mit einer IC50 von 8 nM für die p53(R175)-Mutante aufweist, keine Hemmung für p53-Wildtyp-Zellen zeigt und eine 10- bis 100-fache Selektivität gegenüber den anderen Hotspot-p53-Mutanten aufweist. NSC319276 induziert p53(R175)-Mutanten-abhängige Apoptosis. Die Behandlung mit NSC319726 induziert eine WT-ähnliche Konformationsänderung im p53(R175)-Mutantenprotein, die die sequenzspezifische p53-Transkription wiederherstellt. Die Aktivität von NSC319726 hängt von den Zinkionen-chelatbildenden Eigenschaften der Verbindung sowie von Redoxveränderungen ab.
Kinase-Assay	MTS
Kinase-Assay	5.000 Zellen von TOV112D-Zellen (5.000 Zellen/Well, in 100 ml Kultur) werden in einer 96-Well-Platte kultiviert, um am zweiten Tag, wenn sie mit seriellen Verdünnungen der Verbindungen behandelt werden, eine Konfluenz von 50 %–60 % zu erreichen. Das Wachstum wird nach 3 Tagen Inkubation mit MTS-Reagenz und einem Victor Plate Reader-Instrument gemessen.
In vivo	NSC319726 (5mg/kg, 7 Tage) zeigt eine größere Toxizität für p53(R172H/R172H)-Mäuse, mit nur 30 % Überleben, im Vergleich zu 100 % Überleben für p53^+/+- und p53^-/--Mäuse. NSC319726 hemmt das Wachstum von TOV112D-p53(R175H)-Xenografts, aber nicht von H460 (p53^+/+)- und MDAMB468-p53(R273W)-Xenografts.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22624712/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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