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1-Naphthohydroxamic acid HDAC Inhibitor

Name: 1-Naphthohydroxamic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E6577
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.E6577

1-Naphthohydroxamic acid (Verbindung 2) zeigt eine potente und selektive Hemmung von HDAC8 (IC50 = 14 µM) und weist eine signifikant höhere Selektivität für HDAC8 im Vergleich zu Klasse-I-HDAC1 und Klasse-II-HDAC6 (IC50 >100 µM) auf. Diese Verbindung erhöht weder die globalen Histon-H4-Acetylierungsspiegel noch verringert sie die gesamte intrazelluläre HDAC-Aktivität. Zusätzlich wurde gezeigt, dass 1-Naphthohydroxamic acid die Tubulin-Acetylierung fördert.

1-Naphthohydroxamic acid HDAC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 187.19

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SDS
Datenblatt

Verwandte Ziele	PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	187.19	Formel	C11H9NO2	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	6953-61-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
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Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vivo

Dosislimitierende Toxizitäten (DLTs) von 1-Naphthohydroxamic acid (Verbindung 2; 0-40 mg/kg; intraperitoneale Injektion; täglich; für 10 Tage; NMRI Foxn1 Nacktmäuse) umfassen Gewichtsverlust und Anzeichen von Lebertoxizität, wie durch erhöhte Plasma-Leberenzyme und den Nachweis nekrotischer Bereiche bei der histologischen Leberuntersuchung belegt. Diese Verbindung hat die maximal tolerierbaren Dosen von 50 mg/kg pro Tag. Bei diesen Konzentrationen sind weder Körpergewicht noch Blutparameter kritisch verändert. Pharmakokinetische Studien nach intraperitonealer Verabreichung der Inhibitoren identifizierten die Halbwertszeit dieser Chemikalie als ~15 min mit einer Plasma-Spitzenkonzentration von ~30 µM.

Literatur

[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/17346959
[2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/19118036

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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