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Acarbose Carbohydrate Metabolism chemisch

Kat.-Nr.S1271

Acarbose (BAY g 5421, Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421) ist ein Inhibitor der intestinalen alpha-Glucosidase, der zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus eingesetzt wird.
Acarbose Carbohydrate Metabolism chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 645.6

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 100.00%
100.00

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 645.6 Formel

C25H43NO18

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 56180-94-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme BAY g 5421,Prandase, Precose, Glucobay, Bay-g 5421 Smiles CC1C(C(C(C(O1)OC2C(OC(C(C2O)O)OC3C(OC(C(C3O)O)O)CO)CO)O)O)NC4C=C(C(C(C4O)O)O)CO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 129 mg/mL (199.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 129 mg/mL

Ethanol : 8 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
alpha-glucosidase
In vitro

Diese Verbindung hemmt reversibel intestinale alpha-Glucosidasen, Enzyme, die für den Metabolism komplexer Kohlenhydrate zu resorbierbaren Monosaccharideinheiten verantwortlich sind.

In vivo

Acarbose reduziert die Absorption von Monosacchariden, die aus diätetischen Kohlenhydraten stammen und eine wichtige Rolle im Metabolism und der Toxizität einiger chemischer Verbindungen spielen. Diese Verbindung allein verstärkt die HepatoToxizität von Tetrachlorkohlenstoff (CCl4) und Paracetamol (AP), wie durch signifikant erhöhte Spiegel von Alanin-Transaminase (ALT) und Aspartat-Transaminase (AST) im Plasma von Ratten, die mit dieser Verbindung vorbehandelt wurden, belegt wird. Diese Behandlung unterdrückt die Gewichtszunahme und die Entwicklung der hepatischen Steatose bei sqstm1-Gen-Knockout-Mäusen. Diese Verbindungsbehandlung reguliert die hepatische Expression der Gene pparalpha, ucp-2 und abca1 sowie srebp1c, pparalpha und ppargamma im Fettgewebe hoch. Mit dieser Verbindung behandelte Ratten haben im Alter von 3 Monaten ein geringeres Körpergewicht bei unverändertem Nahrungsverbrauch, und ein ähnlicher Effekt wird bei einer fruktosereichen Diät bei der JCR:LA-corpulent Ratte beobachtet. Diese Chemikalie verbessert markedly die postprandiale Hyperglykämie, den postprandialen Insulinspiegel, den Gesamtcholesterin-, Triglycerid- und freien Fettsäurespiegel bei Goto-Kakizaki (GK)-Ratten. Diese Verbindung reduziert effizient die Anzahl der an der Aortenendothelschicht haftenden Monozyten, verbessert die Acetylcholin-abhängige Vasodilatation und reduziert die Intimaverdickung der Aorta bei GK-Ratten.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8474319/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16696939/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05487859 Not yet recruiting
Kidney Cancer
University of Alabama at Birmingham
October 5 2025 Phase 2
NCT04665570 Active not recruiting
Type 2 Diabetes Mellitus
Bayer
December 21 2020 --
NCT04180813 Terminated
Diabetes Mellitus Type 2
Boehringer Ingelheim
March 4 2020 --
NCT02953093 Completed
Aging
Montefiore Medical Center
August 30 2017 Phase 2
NCT02589353 Completed
Healthy Volunteers
Oregon State University
April 21 2017 Phase 4
NCT02527239 Unknown status
Pompe''s Disease
Royal Brompton & Harefield NHS Foundation Trust|Genzyme a Sanofi Company
September 2015 --

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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