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Albendazole ADC Cytotoxin Inhibitor

Kat.-Nr.: S1640

Albendazole gehört zu den Benzimidazolverbindungen, die als Medikament zur Behandlung einer Vielzahl von Wurminfektionen eingesetzt werden.
Albendazole ADC Cytotoxin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 265.33

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.88%
99.88

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 265.33 Formel

C12H15N3O2S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 54965-21-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme SKF-62979 Smiles CCCSC1=CC2=C(C=C1)N=C(N2)NC(=O)OC

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 17 mg/mL (64.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
tubulin
In vitro
Albendazole is reported to be teratogenic in rats, and is extensively metabolized to the sulfoxide derivative. This compound and its sulfoxide metabolite elicit an accumulation of cells in the mitotic phase of the cell cycle.
In vivo
Albendazole causes an induction of hepatic activities of CYP1A1-associated ethoxyresorufin O-deethylase (EROD) 65 fold, CYP1A2-associated methoxyresorufin O-demethylase (MROD) 6 fold, CYP2B1-associated penthoxyresorufin O-dealkylase (PROD) 4 fold, CYP2B2-associated benzyloxyresorufin O-dealkylase (BROD) 14 fold, as well as a partial reduction of CYP2E1-associated 4-nitrophenol hydroxylase (4-NPH) activity in the rat. This compound is metabolized to its pharmacologically active sulfoxide metabolites by liver and lung microsomes from sheep and cattle, as well as by cattle intestinal microsomes. This benzimidazole derivative has a broad spectrum of activity against human and animal helminthe parasites. It and its metabolites are extensively distributed to the digestive tract, mainly into the abomasal fluid, after the i.v. and i.r. administrations. This compound and its active albendazole sulphoxide (ABZSO) metabolite are recovered in tapeworms collected from both i.v. and i.r. treated lambs.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480310/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10372592/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06201559 Completed
Intestinal Diseases
GlaxoSmithKline
 August 21 2023 Phase 1
NCT05453045 Not yet recruiting
Pharmacological Action
Universidad Nacional de Salta|Fundacion Mundo Sano
 July 18 2022 Not Applicable