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Albendazole ADC Cytotoxin Inhibitor

Kat.-Nr.S1640

Albendazole gehört zu den Benzimidazolverbindungen, die als Medikament zur Behandlung einer Vielzahl von Wurminfektionen eingesetzt werden.
Albendazole ADC Cytotoxin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 265.33

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%
99.88

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 265.33 Formel

C12H15N3O2S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 54965-21-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme SKF-62979 Smiles CCCSC1=CC2=C(C=C1)N=C(N2)NC(=O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 17 mg/mL (64.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
tubulin
In vitro
Albendazole wird bei Ratten als teratogen beschrieben und wird extensiv zum Sulfoxid-Derivat metabolisiert. Diese Verbindung und ihr Sulfoxid-Metabolit bewirken eine Akkumulation von Zellen in der mitotischen Phase des Zellzyklus.
In vivo
Albendazole bewirkt eine Induktion der hepatischen Aktivitäten der CYP1A1-assoziierten Ethoxyresorufin-O-Deethylase (EROD) um das 65-fache, der CYP1A2-assoziierten Methoxyresorufin-O-Demethylase (MROD) um das 6-fache, der CYP2B1-assoziierten Penthoxyresorufin-O-Dealkylase (PROD) um das 4-fache, der CYP2B2-assoziierten Benzyloxyresorufin-O-Dealkylase (BROD) um das 14-fache sowie eine partielle Reduktion der CYP2E1-assoziierten 4-Nitrophenolhydroxylase (4-NPH)-Aktivität bei der Ratte. Diese Verbindung wird durch Leber- und Lungenmikrosomen von Schafen und Rindern sowie durch Darmmikrosomen von Rindern zu ihren pharmakologisch aktiven Sulfoxidmetaboliten metabolisiert. Dieses Benzimidazolderivat hat ein breites Wirkungsspektrum gegen menschliche und tierische Helminthenparasiten. Es und seine Metaboliten werden nach i.v. und i.r. Verabreichungen extensiv im Verdauungstrakt, hauptsächlich in der Labmagenflüssigkeit, verteilt. Diese Verbindung und ihr aktiver Albendazole Sulfoxid (ABZSO)-Metabolit werden in Bandwürmern, die von sowohl i.v. als auch i.r. behandelten Lämmern gesammelt wurden, nachgewiesen.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480310/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10372592/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06201559 Completed
Intestinal Diseases
GlaxoSmithKline
August 21 2023 Phase 1
NCT05453045 Not yet recruiting
Pharmacological Action
Universidad Nacional de Salta|Fundacion Mundo Sano
July 18 2022 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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