Name: Carbamazepine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1693
Rating: 5 (6 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	236.27	Formel	C₁₅H₁₂N₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	298-46-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 169864			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 47 mg/mL (198.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (198.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (198.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (198.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.350mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (2.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Frequently prescribed first-line drug for the treatment of partial and generalized tonic-clonic epileptic seizures.
Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel 131 μM
In vitro	Carbamazepine hemmt die Bindung von [³H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoat (BTX-B) an eine Rezeptorstelle des spannungsabhängigen Sodium Channel mit einer IC50 von 131 μM, um die Aktivierung des Sodium Channel Ionenflusses in Rattenhirn-Synaptosomen zu verringern. Diese Verbindung reduziert die Rezeptoraffinität aufgrund einer erhöhten Rate der Ligandendissoziation vom Rezeptor-Liganden-Komplex, ohne die maximale Bindungskapazität aus der Scatchard-Analyse der BTX-B-Bindung an Synaptosomen zu verändern, was auf einen indirekten allosterischen Mechanismus für die antikonvulsive Hemmung der BTX-B-Bindung hindeutet. Es verändert die basale ¹²⁵I-markierte Skorpiontoxin-Bindung an Synaptosomen in Abwesenheit von Batrachotoxin nicht, aber wenn Batrachotoxin (1,25 μM) hinzugefügt wird, hemmt diese Chemikalie die Batrachotoxin-abhängige Zunahme der Skorpiontoxin-Bindung konzentrationsabhängig mit einer IC50 von 260 μM, vermittelt an der Alkaloidtoxin-Bindungsstelle, wobei keines davon die [³H]Saxitoxin-Bindung beeinflusst.
In vivo	Carbamazepine bei 25 mg/kg erhöht signifikant die extrazellulären Spiegel von striatalem und hippokampalem Dopamin (DA), 3,4-Dihydroxyphenylalanin (DOPA), 3,4-Dihydroxyphenylessigsäure (DOPAC) und Homovanillinsäure (HVA) dosisabhängig, während diese Verbindung bei 50 mg/kg die Gesamtspiegel von striatalem DA und DOPA sowie hippokampalem HVA signifikant verringert, aber keinen Effekt auf die Gesamtspiegel von striatalem DOPAC und HVA sowie auf hippokampales DA, DOPA und DOPAC hat. Die intraperitoneale Verabreichung dieser Chemikalie (~100 mg/kg) an Ratten führt zu signifikanten Erhöhungen der kortikalen Konzentrationen von neuroaktiven Steroiden und neuroaktiven Steroiden im Plasma dosis- und zeitabhängig, wobei DHEA, das als Ergebnis der Seitenkettenspaltung von Pregnenolon gebildet wird, nicht beeinflusst wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6296655/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267779/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10974329/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06357260	Not yet recruiting	Trigeminal Neuralgia	Postgraduate Institute of Dental Sciences Rohtak	April 2024	Not Applicable
NCT06348888	Recruiting	Advanced Non-small Cell Lung Cancer\|EGFR Mutation\|HER2 Mutation\|Healthy Volunteers	Bayer	April 10 2024	Phase 1
NCT06005688	Completed	Healthy Participants	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	August 18 2023	Phase 1
NCT05860933	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company\|Loxo Oncology Inc.	May 8 2023	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Carbamazepine Sodium Channel Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 236.27

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support