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Cilostazol PDE Inhibitor

Kat.-Nr.: S1294

Cilostazol ist ein potenter zyklischer Nukleotid-Phosphodiesterase-Typ-3- (PDE3) Inhibitor mit einer IC50 von 0,2 μM und ein Inhibitor der Adenosinaufnahme.
Cilostazol PDE Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 369.46

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 369.46 Formel

C20H27N5O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 73963-72-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme OPC-13013 Smiles C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (200.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PDE3
0.2 μM
In vitro

Cilostazol (OPC-13013) is a 2-oxo-quinoline derivative with antithrombotic, vasodilator, antimitogenic and cardiotonic properties. The vasodilatory and antiplatelet actions of this compound are due mainly to the inhibition of phosphodiesterase 3 (PDE3) and subsequent elevation of intracellular cAMP levels. It inhibits platelet aggregation. This compound also possesses the ability to inhibit adenosine uptake. Elevation of interstitial adenosine by this chemical in the heart is shown to reduce increases in cAMP caused by the PDE3-inhibitory action of cilostazol, thus attenuating the cardiotonic effects. It is reported to inhibit smooth muscle cell proliferation. This agent relaxes vascular smooth muscle and causes vasodilatation. It inhibits the cytokine-induced expression of monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1). This compound reduced plasma triglycerides and raised plasma HDL-cholesterol .

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12180353/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT03156920 Completed
Migraine
Danish Headache Center
May 23 2017 Not Applicable
NCT02625714 Completed
Arterial Occlusive Diseases
SK Chemicals Co. Ltd.
June 2015 Phase 1
NCT02374957 Terminated
Peripheral Arterial Disease|Claudication (Finding)
Wake Forest University Health Sciences
February 2015 Phase 4
NCT02098460 Unknown status
Severe Hypercholesterolemia
Otsuka Beijing Research Institute
October 2013 Phase 4
NCT01841827 Completed
Migraine
Danish Headache Center
April 2013 Not Applicable