nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1294
| Molekulargewicht | 369.46 | Formel | C20H27N5O2 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 73963-72-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | OPC-13013 | Smiles | C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(200.29 mM)
Ethanol : 6 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
PDE3
0.2 μM
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|---|---|
| In vitro |
Cilostazol (OPC-13013) ist ein 2-Oxo-Chinolin-Derivat mit antithrombotischen, gefäßerweiternden, antimitogenen und kardiotonischen Eigenschaften. Die gefäßerweiternden und thrombozytenaggregationshemmenden Wirkungen dieser Verbindung sind hauptsächlich auf die Hemmung der Phosphodiesterase 3 (PDE3) und die anschließende Erhöhung der intrazellulären cAMP-Spiegel zurückzuführen. Es hemmt die Thrombozytenaggregation. Diese Verbindung besitzt auch die Fähigkeit, die Adenosinaufnahme zu hemmen. Die Erhöhung des interstitiellen Adenosins durch diese Chemikalie im Herzen reduziert nachweislich die durch die PDE3-hemmende Wirkung von Cilostazol verursachten cAMP-Erhöhungen, wodurch die kardiotonischen Effekte abgeschwächt werden. Es wird berichtet, dass es die Proliferation von glatten Muskelzellen hemmt. Dieses Mittel entspannt die vaskuläre glatte Muskulatur und bewirkt eine Vasodilatation. Es hemmt die Zytokin-induzierte Expression von Monozyten-Chemoattraktans-Protein-1 (MCP-1). Diese Verbindung reduzierte die Plasma-Triglyceride und erhöhte das Plasma-HDL-Cholesterin. |
Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03156920 | Completed | Migraine |
Danish Headache Center |
May 23 2017 | Not Applicable |
| NCT02625714 | Completed | Arterial Occlusive Diseases |
SK Chemicals Co. Ltd. |
June 2015 | Phase 1 |
| NCT02374957 | Terminated | Peripheral Arterial Disease|Claudication (Finding) |
Wake Forest University Health Sciences |
February 2015 | Phase 4 |
| NCT02098460 | Unknown status | Severe Hypercholesterolemia |
Otsuka Beijing Research Institute |
October 2013 | Phase 4 |
| NCT01841827 | Completed | Migraine |
Danish Headache Center |
April 2013 | Not Applicable |
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