Name: AG-1478
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2728
Rating: 5 (101 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S272801 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.92%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.92

Verwandte Ziele	VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 FLT3 c-Kit
Weitere EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 Canertinib (CI-1033) Genistein Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002 PD153035 HCl

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
U87MG	Growth inhibitory assay	~100 μM		DMSO	IC50=34.6 μM	8752145
U87MG.ΔEGFR	Growth inhibitory assay	~100 μM		DMSO	IC50=8.7 μM	8752145
U87MG.wtEGFR.	Growth inhibitory assay	~100 μM		DMSO	IC50=48.4 μM	8752145
U87MG	Kinase assay	~100 μM		DMSO	inhibits EGFR tyrosine kinase activity	8752145
U87MG.ΔEGFR	Kinase assay	~100 μM		DMSO	inhibits EGFR tyrosine kinase activity	8752145
U87MG.wtEGFR.	Kinase assay	~100 μM		DMSO	inhibits EGFR tyrosine kinase activity	8752145
HPV 16-immortalized human keratinocytes	Growth inhibitory assay	~50 μM		DMSO	inhibits cell growth	9288782
HPV 16-immortalized human keratinocytes	Function assay	~50 μM		DMSO	induces arrest in the Cell Cycle	9288782
HPV 16-immortalized human keratinocytes	Apoptosis assay	~50 μM		DMSO	induces apoptosis.	9288782
A431	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits the basal and TGF-α-stimulated tyrosine phosphorylation of the EGFR	10702262
MDA-468	Kinase assay	~10 μM		DMSO	inhibits the basal and TGF-α-stimulated tyrosine phosphorylation of the EGFR	10702262
A431	Function assay	~10 μM		DMSO	induces cell cycle arrest	10702262
MDA-MB-231	Kinase assay	~5 μM		DMSO	inhibits EGF stimulated phosphorylation of FKHR	11030146
CNE2	Growth inhibitory assay	100 μM		DMSO	inhibits cell proliferation by 98.4%	11410322
CNE2	Kinase assay	~100 μM		DMSO	inhibits EGFR tyrosine phosphorylation	11410322
CNE2	Function assay	~100 μM		DMSO	Inhibits MAPK and AKT activation	11410322
CNE2	Function assay	~50 μM		DMSO	affects cell cycle distribution	11410322
HSC-2	Kinase assay	8 μM		DMSO	inhibits phosphorylation of EGFR and Akt	17689285
HSC-2	Apoptosis assay	8 μM		DMSO	inhibits Fas-mediated apoptosis	17689285
HEp-2	Growth inhibitory assay	~10 μM		DMSO	enhances oridonin-induced growth-inhibitory	20202741
SubG1	Apoptosis assay	~10 μM		DMSO	enhances oridonin-induced apoptosis	20202741
HEp-2	Function assay	~10 μM		DMSO	enhances Oridonin-induced Bax activation, Bcl-2 degradation and SIRT1 inactivation	20202741
H508	Growth inhibitory assay	~1 μM		DMSO	mitigates CPF-mediated H508 cell growth	26514924
A431	Antiproliferative assay				Tested for antiproliferative activity against human A431 cells, IC50=20μM	15109642
HeLa	Function assay		30 mins		Inhibition of EGFR autophosphorylation in human HeLa cells preincubated for 30 mins prior to EGF stimulation by Western blotting	21718029
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
HEK293	Function assay		1 hr		Inhibition of human full length PKMYT1 expressed in HEK293 cells using EFS (247 to 259 residues) as substrate after 1 hr by fluorescence polarization immunoasay, Ki=1.87μM	29941193
HEK293	Function assay		1 hr		Inhibition of human full length PKMYT1 expressed in HEK293 cells using EFS (247 to 259 residues) as substrate after 1 hr by fluorescence polarization immunoasay, IC50=19.6μM	29941193
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	315.75	Formel	C₁₆H₁₄ClN₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	153436-53-4,175178-82-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Tyrphostin AG-1478, NSC 693255			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Cl)OC

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (79.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 3 nM
In vitro	AG-1478 is high selective over ErbB2 and PDGFR with IC50 of >100 μM. This compound preferentially inhibits U87MG cells expressing truncated EGFR with IC50 of 8.7 μM, compared to those expressing endogenous wt EGFR or overexpressing exogenous wt EGFR with IC50 of 34.6 μM and 48.4 μM, respectively, and inhibits the DNA synthesis with IC50 of 4.6 μM, 19.67 μM, and 35.2 μM, respectively. This chemical also preferentially inhibits the tyrosine kinase activity and autophosphorylation of the ΔEGFR compared to endogenous or overexpressed exogenous wt EGFR. It (0.25 μM) abolishes the MAPK activation induced by Ang II, a Ca2+ ionophore as well as EGF but not by a phorbol ester or platelet-derived growth factor-BB in the VSMC. This compound inhibits EGF-induced mitogenesis of the BaF/ERX and LIM1215 cells with IC50 of 0.07 μM and 0.2 μM, respectively. It is able to inhibit the function of ATP-binding cassette (ABC) transporters such as ABCB1 and ABCG2, with a more pronounced effect on ABCG2.
In vivo	Administration of AG-1478 blocks phosphorylation of the EGFR at the tumor site and inhibits the growth of A431 xenografts that overexpress the WT EGFR and glioma xenografts expressing the de2-7 EGFR. Even subtherapeutic doses of this compound significantly enhance the efficacy of cytotoxic drugs, with the combination of this chemical displaying synergistic antitumor activity against human glioma xenografts. The combination of this compound and an anti-EGFR antibody (mAb 806) displays additive and in some cases synergistic, antitumor activity against tumor xenografts overexpressing the EGFR. The combination of this compound (0.4 mg) with a single dose of 25 μCi ⁹⁰Y-CHX-A''-DTPA-hu3S193 results in a significant enhancement of efficacy compared with either agent alone.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7892601/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8752145/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9535870/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14676326/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16203806/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16522318/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19059384/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19148526/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21472266/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	EGFR / Neu / p-Tyr Shc / PLC-γ1		10931950
Growth inhibition assay	Cell viability		25258648

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AG-1478 EGFR Inhibitor

Molekulargewicht: 315.75

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

AG-1478 EGFR Inhibitor

Molekulargewicht: 315.75

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)