Name: HA14-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1071
Rating: 5 (7 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: >97%

Zitiert in Nature Medicine für seine erstklassige Qualität
COA
NMR
Datenblatt
SDS

Zitiert in Nature Medicine für seine erstklassige Qualität
COA
NMR
Datenblatt
SDS

Zitiert in Nature Medicine für seine erstklassige Qualität
COA
NMR
Datenblatt
SDS

97

Verwandte Ziele	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	409.23	Formel	C₁₇H₁₇BrN₂O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	65673-63-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Br)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (200.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-2 9 μM
In vitro	HA14-1 ist ein kleines Molekül und nicht-peptidischer Ligand einer Bcl-2-Oberflächentasche mit einer IC50 von etwa 9 μM. Diese Verbindung induziert die Apoptose von HL-60-Zellen dosisabhängig über die Caspase-Aktivierung. Es zeigt zytotoxische Effekte auf die follikulären Lymphom-B-Zelllinien HF1A3, HF4.9 und HF28RA mit LC50-Werten von 4,5 μM, 12,6 μM bzw. 8,1 μM. Diese Chemikalie induziert die Apoptose von HF1A3-, HF4.9- und HF28RA-Zellen über Caspase und ROS.
Kinase-Assay	Affinitätsbestimmung
Kinase-Assay	Die Bindungsaffinität organischer Verbindungen an das Bcl-2-Protein in vitro wird durch einen kompetitiven Bindungstest basierend auf Fluoreszenzpolarisation bestimmt. Für diesen Test wird 5-Carboxyfluorescein an den N-Terminus eines Peptids, GQVGRQLAIIGDDINR, gekoppelt, das aus der BH3-Domäne von Bak (Flu-BakBH3) stammt und gezeigt hat, dass es mit hoher Affinität an die Oberflächentasche des Bcl-xL-Proteins bindet. Gemäß unseren molekularen Modellierungsstudien und Bindungsmessungen mittels Fluoreszenzpolarisation bindet das Flu-BakBH3-Peptid mit ähnlicher Affinität an die Oberflächentasche von Bcl-2. Das in diesem Test verwendete Bcl-2 ist ein rekombinantes GST-fusionslösliches Protein. Flu-BakBH3 und Bcl-2-Protein werden in Anwesenheit oder Abwesenheit organischer Verbindungen unter Standardpufferbedingungen gemischt und 30 Minuten inkubiert. Die Bindung von Flu-BakBH3 an das Bcl-2-Protein wird an einem LS-50 Lumineszenzspektrometer, ausgestattet mit Polarisatoren, unter Verwendung einer Quarzzelle mit doppelter Pfadlänge (500 μl) gemessen. Der Fluorophor wird mit vertikal polarisiertem Licht bei 480 nm (Anregungsschlitzbreite 15 nm) angeregt, und der Polarisationswert des emittierten Lichts wird durch vertikale und horizontale Polarisatoren bei 530 nm (Emissionsschlitzbreite 15 nm) beobachtet. Die Bindungsaffinität jeder Verbindung für das Bcl-2-Protein wird durch Bestimmung der Fähigkeit verschiedener Konzentrationen der Verbindung bewertet, die Bindung von Flu-BakBH3 an Bcl-2 zu hemmen.
In vivo	HA14-1(400 nM) Behandlung hatte keinen signifikanten Effekt auf das Wachstum von Glioblastom-Tumoren in immundefizienten Mäusen. Aber diese Verbindung erhöht die Wirkung des DNA-schädigenden Agens auf das Glioblastom-Wachstum in vivo.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10860979/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16213584 [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16510597

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HA14-1 Bcl-2 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 409.23

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support