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A-1155463 Dihydrochloride Bcl-2 Inhibitor

Name: A-1155463 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7800
Rating: 5 (41 reviews)

Kat.-Nr.S7800

A-1155463 Dihydrochloride, ein hochpotenter und selektiver BCL-XL-Inhibitor, zeigt eine pikomolare Bindungsaffinität zu BCL-XL und eine >1000-fach schwächere Bindung zu BCL-2 und verwandten Proteinen BCL-W (Ki=19 nM) und MCL-1 (Ki>440 nM).

A-1155463 Dihydrochloride Bcl-2 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 742.71

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
NCI-H146 cells	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against BCL-XL-dependent human NCI-H146 cells in presence of 10% human serum incubated for 48 hrs by Cell titerGlo reagent based assay, EC50=0.065 μM	25313317
MOLT4	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human Bcl-XL dependant MOLT4 cells by cell based assay, EC50=0.07μM	26988306
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	742.71	Formel	C₃₅H₃₄Cl₂FN₅O₄S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1235034-55-5(free base)	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN(C)CC#CC1=CC(=C(C=C1)OCCCC2=C(N=C(S2)N3CCC4=C(C3)C(=CC=C4)C(=O)NC5=NC6=CC=CC=C6S5)C(=O)O)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (134.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (134.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BCL-XL (Cell-free assay) <0.01 nM(Ki)
In vitro	A-1155463 Dihydrochloride stört BCL-XL-BIM, aber nicht BCL-2-BIM-Komplexe in Zellen. A-1155463 tötet BCL-XL-abhängige Molt-4-Zellen (EC50=70 nM), zeigt aber keine messbare Zytotoxizität gegen BCL-2-abhängige RS4;11-Zellen (EC50>5 mM). A-1155463 induziert die Kennzeichen der Apoptosis, wie die Freisetzung von Cytochrom c aus Mitochondrien, Kaspase-Aktivierung und die Akkumulation von Kaspase-abhängigem sub-G0-G1-DNA-Gehalt in BCL-XL-abhängigen H146-Zellen.
In vivo	Nach einer einzelnen IP-Dosis von 5 mg/kg A-1155463 bei SCID-Beige-Mäusen ohne Tumor fallen die Thrombozytenzahlen 6 Stunden nach der Dosis dramatisch ab und erholen sich dann innerhalb von 72 Stunden auf normale Werte. Die tägliche Dosis von 5 mg/kg IP an SCID-Beige-Mäuse, denen 14 Tage lang BCL-XL-abhängige H146-Tumorzellen inokuliert worden waren, bewirkt eine statistisch signifikante Hemmung des Tumorwachstums (maximale Tumorwachstumshemmung = 44%), die nach Absetzen der Dosis nachlässt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25313317/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787766/ [3] https://www.infona.pl/resource/bwmeta1.element.springer-doi-10_1186-S12943-015-0397-Y

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	EC50		26134786

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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