Name: TW-37
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1121
Rating: 5 (47 reviews)

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Charge: Reinheit: 99.78%

99.78

Verwandte Ziele	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
human JAR cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human JAR cell growth in a cell viability assay, IC50=2.6 nM
human Ca9-22 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Ca9-22 cell growth in a cell viability assay, IC50=3.82 nM
human CHL-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CHL-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=11.9 nM
human A549 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A549 cell growth in a cell viability assay, IC50=14.09 nM
human RKO cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RKO cell growth in a cell viability assay, IC50=15.17 nM
human GCIY cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human GCIY cell growth in a cell viability assay, IC50=20.83 nM
human BHT-101 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human BHT-101 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.83 nM
human Hs-578-T cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Hs-578-T cell growth in a cell viability assay, IC50=23.59 nM
human SK-UT-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-UT-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.68 nM
human NB7 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB7 cell growth in a cell viability assay, IC50=29.28 nM
human YKG-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human YKG-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=29.76 nM
human HuH-7 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HuH-7 cell growth in a cell viability assay, IC50=32.82 nM
human SAS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SAS cell growth in a cell viability assay, IC50=33.18 nM
human UACC-62 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human UACC-62 cell growth in a cell viability assay, IC50=34.35 nM
human AGS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human AGS cell growth in a cell viability assay, IC50=37.53 nM
human SK-MEL-30 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-30 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.97 nM
human A427 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A427 cell growth in a cell viability assay, IC50=44.69 nM
human DU-145 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=52.13 nM
human HCT-116 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCT-116 cell growth in a cell viability assay, IC50=52.66 nM
human A673 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A673 cell growth in a cell viability assay, IC50=53.85 nM
human SF126 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SF126 cell growth in a cell viability assay, IC50=57.07 nM
human SW872 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW872 cell growth in a cell viability assay, IC50=58.9 nM
human NCI-H1581 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1581 cell growth in a cell viability assay, IC50=67.64 nM
human SK-MEL-5 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-5 cell growth in a cell viability assay, IC50=69.25 nM
human CP50-MEL-B cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CP50-MEL-B cell growth in a cell viability assay, IC50=69.59 nM
human YH-13 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human YH-13 cell growth in a cell viability assay, IC50=70.59 nM
human LXF-289 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human LXF-289 cell growth in a cell viability assay, IC50=72.85 nM
human MC-IXC cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MC-IXC cell growth in a cell viability assay, IC50=75.33 nM
human NB14 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB14 cell growth in a cell viability assay, IC50=76.45 nM
human HEC-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HEC-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=81.37 nM
human U-87-MG cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human U-87-MG cell growth in a cell viability assay, IC50=82.24 nM
human HOS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HOS cell growth in a cell viability assay, IC50=84.71 nM
human HUTU-80 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HUTU-80 cell growth in a cell viability assay, IC50=87.01 nM
human A375 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A375 cell growth in a cell viability assay, IC50=88.83 nM
human A204 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A204 cell growth in a cell viability assay, IC50=97.84 nM
human GB-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human GB-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=98.69 nM
human MDA-MB-231 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-231 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.10807 μM
human SW982 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW982 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.1107 μM
human SW756 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW756 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11236 μM
human MG-63 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MG-63 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11248 μM
human Daoy cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Daoy cell growth in a cell viability assay, IC50=0.14073 μM
human MDA-MB-453 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-453 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15188 μM
human HT-144 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HT-144 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15201 μM
human LoVo cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human LoVo cell growth in a cell viability assay, IC50=0.16093 μM
human NY cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NY cell growth in a cell viability assay, IC50=0.17762 μM
human SW1783 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW1783 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.21301 μM
human A2780 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A2780 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.21846 μM
human MDA-MB-361 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-361 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.2264 μM
human RPMI-2650 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RPMI-2650 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.23831 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	573.7	Formel	C₃₃H₃₅NO₆S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	877877-35-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)C1=CC=CC=C1CC2=CC(=C(C(=C2O)O)O)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4C(C)(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 115 mg/mL (200.45 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (174.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (174.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (52.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1 (Cell-free assay) 0.26 μM(Ki) Bcl-2 (Cell-free assay) 0.29 μM(Ki) Bcl-xL (Cell-free assay) 1.11 μM(Ki)
In vitro	TW-37 zielt auf die BH3-Bindungsfurche in Bcl-2 ab, an die proapoptotische Bcl-2-Proteine binden, und zeigt eine höhere Affinität und Selektivität für Bcl-2 und Mcl-1 gegenüber Bcl-xL mit Ki-Werten von 0,29 μM, 0,26 μM bzw. 1,11 μM. In vitro zeigt diese Verbindung eine signifikante antiproliferative und pro-apoptotische Wirkung in einer de novo chemoresistenten WSU-DLCL2 Lymphomzelllinie und primären Zellen, die von einem Lymphompatienten stammen, ohne Auswirkungen auf normale periphere Blutlymphozyten. Es zeigt die hemmende Wirkung sowohl auf das Zellwachstum als auch auf den Zelltod in Endothelzellen mit einem IC50 von ca. 1,8 μM ohne Wirkung auf Fibroblasten, die dem gleichen Konzentrationsbereich wie die Endothelzellen ausgesetzt waren. Darüber hinaus zeigt diese Chemikalie auch antiproliferative Effekte in MCF-7, LNCaP und SLK Tumorzelllinien mit dem gleichen oder einem niedrigeren Konzentrationsbereich als die, die zur Hemmung des Endothelzellwachstums erforderlich sind.
Kinase-Assay	Fluoreszenzpolarisationsbasierter Bindungsassay für rekombinantes Bcl-2-, Bcl-XL- und Mcl-1-Protein
Kinase-Assay	Für diesen Assay werden das 21-Reste BH3-Peptid QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR, abgeleitet von Bid, markiert mit FAM-Bid, und rekombinante Proteine, abgeleitet von menschlichem Bcl-2, Bcl-X L und Mcl-1, verwendet. Es wird bestimmt, dass FAM-Bid einen K_i von 11 nM zu Bcl-2-Protein, 25 nM zu Bcl-XL-Protein und 5,7 nM zu Mcl-1-Protein hat. Der kompetitive Bindungsassay für Bcl-XL ist derselbe wie der für Bcl-2 mit folgenden Ausnahmen: 30 nM Bcl-XL-Protein und 2,5 nM FAM-Bid-Peptid im folgenden Assaypuffer [50 mM Tris-Bis (pH 7.4) und 0.01% bovines Gamma-Globulin].
In vivo	TW-37 zeigt eine maximal tolerierte Dosis (MTD) von 40 mg/kg für drei i.v. Injektionen bei SCID-Mäusen (Severe Combined Immunodeficient), wenn es allein verabreicht wird, und verstärkt die tumorhemmende Wirkung des CHOP-Regimes. Diese Verbindung, i.v. verabreicht, erzeugt den antiangiogenen Effekt, indem sie die Dichte funktioneller menschlicher Mikrogefäße im SCID-Mausmodell der menschlichen Angiogenese verringert. Die Kombination dieser Chemikalie und MEK-Inhibitoren blockiert synergistisch das Melanomzellwachstum bei Mäusen durch eine signifikante Reduktion des Tumorvolumens und der Tumormasse.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17404107/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16951185/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17145881/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TW-37 Bcl-2 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 573.7

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support