Name: UMI-77
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7531
Rating: 5 (21 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	468.34	Formel	C₁₈H₁₄BrNO₅S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	518303-20-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=C2O)SCC(=O)O)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Br

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (198.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (198.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (198.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (198.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	6.000mg/ml (12.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1 (Cell-free assay) 490 nM(Ki)
In vitro	UMI-77 unterbricht wirksam die Wechselwirkungen zwischen BL-Noxa und zellulärem Mcl-1 sowie die Protein-Protein-Wechselwirkungen zwischen Mcl-1 und Bax. Diese Verbindung hemmt das Wachstum von Bauchspeicheldrüsenkrebszellen mit einer IC50 von 3,4, 4,4, 12,5, 16,1 und 5,5 μM für BxPC-3-, Panc-1-, MiaPaCa-2-, AsPC-1- und Capan-2-Zellen. Es induzierte Apoptose in Bauchspeicheldrüsenkrebszellen durch Aktivierung des intrinsischen Apoptosewegs und/oder eine Bax-Konformationsänderung.
Kinase-Assay	Fluoreszenzpolarisationsbasierte Bindungsassays (FP)
Kinase-Assay	Basierend auf den K_d-Werten betragen die Konzentrationen der in den kompetitiven Bindungsversuchen verwendeten Proteine 90 nM für Mcl-1, 40 nM für Bcl-w, 50 nM für Bcl-xL, 60 nM für Bcl-2 und 4 nM für A1/Bfl-1. Die Fluoreszenzsonden Flu-BID und FAM-BID sind für alle Assays auf 2 nM festgelegt, mit Ausnahme von A1/Bfl-1, wo FAMBID mit 1 nM verwendet wird. 5 μl dieser Verbindung in DMSO und 120 μl des Protein/Sonden-Komplexes im Assay-Puffer (100 mM Kaliumphosphat, pH 7,5; 100 μg/ml Rinder-Gammaglobulin; 0,02 % Natriumazid) werden in Assay-Platten (Microfluor 2Black) gegeben, 3 Stunden bei Raumtemperatur inkubiert und die Polarisationswerte (mP) werden bei einer Anregungswellenlänge von 485 nm und einer Emissionswellenlänge von 530 nm unter Verwendung des Plattenlesegeräts Synergy H1Hybrid gemessen. Die IC50-Werte werden durch nichtlineare Regressionsanpassung der Konkurrenz-Kurven bestimmt.
In vivo	In einem BxPC-3-Xenotransplantat-Mausmodell zeigt UMI-77 (60 mg/kg i.v.) eine Antitumoraktivität als Monotherapie, ohne normales Gewebe zu schädigen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019208/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UMI-77 Bcl-2 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 468.34

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support