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Myricetin MEK Inhibitor

Kat.-Nr.S2326

Myricetin, ein natürliches Flavonoid mit antioxidativen und antitumoralen Eigenschaften, ist ein neuartiger Inhibitor der MEK1-Aktivität und der Transformation von JB6 P+ Mausepidermiszellen. Es hemmt auch PI3Kγ mit einem Kd von 0,17 μM.
Myricetin MEK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 318.24

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.79%
99.79

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HT-29 cells Function assay Desensitization of GPR35 receptor in human HT-29 cells assessed as inhibition of zaprinast-induced dynamic mass redistribution after 10 mins, IC50=2.12 μM
HeLa cells Function assay Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM
HCT116 cells Growth inhibition assay 48 h Growth inhibition of human HCT116 cells overexpressing PI3Kalpha H1047R mutant after 48 hrs by MTT assay, IC50=4.1 μM
human 22Rv1 cells Proliferation assay 144 h Antiproliferative activity against human 22Rv1 cells incubated up to 144 hrs by Coulter particle count and size analyzer, IC50=13.1 μM
human SKBR3 cells Function assay 24 h Displacement of GM-cy3B from Hsp90 in human SKBR3 cells after 24 hrs by fluorescence polarization assay, IC50=13.5 μM
human U2OS cells Function assay 5 h Agonist activity at GPR35 receptor in human U2OS cells coexpressing Gal4-VP16-TEV assessed as beta arrestin translocation after 5 hrs by beta lactamase reporter gene assay, EC50=14.7 μM
human H9 cells Function assay 3 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=35 μM
NCI-60 human tumor cell line Cytotoxicity assay In vitro cytotoxic potency against NCI-60 human tumor cell line, GI50=36 μM
human HL60 cells Proliferation assay 30 μM 48 h Antiproliferative activity against human HL60 cells at 30 uM after 48 hrs by MTS assay
mouse L929 cells Function assay 2 h Inhibition of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality treated with drug after 2 hrs of TNFalpha treatment
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 318.24 Formel

C15H10O8

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 529-44-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 63 mg/mL (197.96 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
MEK1
PI3Kγ
0.17 μM(Kd)
In vitro
Myricetin (Cannabiscetin) ist ein Flavonoid, das in vielen Trauben, Beeren, Früchten, Gemüsesorten, Kräutern und anderen Pflanzen vorkommt und antioxidative sowie antitumorale Eigenschaften besitzt. Diese Verbindung hat antioxidative Eigenschaften. In-vitro-Forschungsergebnisse legen nahe, dass diese Verbindung in hohen Konzentrationen LDL-Cholesterin so modifizieren kann, dass die Aufnahme durch weiße Blutkörperchen erhöht wird. Studien zeigen, dass ein hoher Verzehr dieser Verbindung das Risiko für Prostatakrebs und Bauchspeicheldrüsenkrebs reduziert.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17693661/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11090628/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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