Home Protein Tyrosine Kinase EGFR Inhibitor PD153035 HCl

nur für Forschungszwecke

PD153035 HCl EGFR Inhibitor

Kat.-Nr.S1079

PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von EGFR mit Ki und IC50 von 5,2 pM und 29 pM in zellfreien Assays; geringe Wirkung gegen PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR und Src.
PD153035 HCl EGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 396.67

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S107901 4-Methylpyridine]5 mg/mL]true]DMSO]0.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.26%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.26

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 396.67 Formel

C16H14BrN3O2.HCl

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 183322-45-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Br)OC.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

4-Methylpyridine : 5 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL (1.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
EGFR
(Cell-free assay)
5.2 pM(Ki)
In vitro
PD 153035 zeigt eine potente und selektive inhibitorische Wirkung auf die EGF-induzierte Tyrosinphosphorylierung mit einer IC50 von 15 nM bzw. 14 nM in Swiss 3T3 Fibroblasten- und A-431-Human-Epidermoidkarzinomzellen. PD153035 zeigt wachstumshemmende Wirkungen in Kulturen von EGF-Rezeptor-überexprimierenden menschlichen Krebszelllinien, einschließlich A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 und ME180 Zellen mit einer IC50 von 0,22 μM, 0,3 μM, 0,4 μM, 0,68 μM bzw. 0,95 μM. PD153035 induziert eine dosisabhängige Wachstumshemmung in Zellen des Nasopharynxkarzinoms (NPC), einschließlich der Zelllinien NPC-TW01, NPC-TW04 und HONE1 mit einer IC50 von 12,9 μM, 9,8 μM bzw. 18,6 μM. Eine aktuelle Studie zeigt, dass PD153035 die COX-2-Expression aufhebt, die durch das PAR(2)-aktivierende Peptid 2-Furoyl-LIGRLO-NH(2) (2fLI) in Caco-2 Darmkrebszellen induziert wird.
Kinase-Assay
Inhibition der EGF-Rezeptor-Tyrosinkinase
Enzymreaktionen werden in einem Gesamtvolumen von 0,1 ml durchgeführt, das 25 mM Hepes (pH 7,4), 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 50 μM Natriumvanadat, 0,5 bis 1,0 ng Enzym (das auch genug EGF enthält, um die Endkonzentrationen 2 μg/ml zu erreichen), 10 μM ATP mit 1 μCi [32P]ATP, variierenden Konzentrationen von PD153035 und 200 μM eines Substratpeptids auf der Basis eines Teils der Phospholipase C-γ1 mit der Sequenz Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val enthält. Die Reaktion wird durch die Zugabe von ATP initiiert. Nach 10 Minuten bei Raumtemperatur wird die Reaktion durch Zugabe von 2 ml 75 mM Phosphorsäure beendet, und die Lösung wird durch eine 2,5 cm Phosphocellulose-Filterplatte geleitet, die das Peptid bindet. Der Filter wird fünfmal mit 75 mM Phosphorsäure gewaschen und in ein Fläschchen mit 5 ml Szintillationsflüssigkeit gegeben. Die ungehemmte Kontrollaktivität erzeugt etwa 100.000 cpm.
In vivo
In A431 menschlichen Epidermoidtumoren, die als Xenotransplantate in immundefizienten Nacktmäusen gezüchtet wurden, hemmt PD153035 in einer Dosis von 80 mg/kg die EGF-Rezeptor-Tyrosinkinase-Aktivität. PD153035 verbessert die Glukosetoleranz, Insulinsensitivität und -signalisierung und reduziert subklinische Entzündungen bei HFD-gefütterten Mäusen. Eine 24-stündige Vorbehandlung mit EGFR-Inhibitoren verstärkt signifikant die zytotoxische Wirkung von Doxorubicin, Paclitaxel, Cisplatin und 5-Fluoruracil in NPCTW04-Zellen.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22517768/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8824347/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19696185/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Bitte geben Sie Ihren Namen ein.
Bitte geben Sie Ihre E-Mail-Adresse ein. Bitte geben Sie eine gültige E-Mail-Adresse ein.
Bitte schreiben Sie uns etwas.