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AGI-6780 Dehydrogenase Inhibitor

Kat.-Nr.S7241

AGI-6780 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der IDH2 R140Q-Mutante mit einem IC50 von 23 nM.
AGI-6780 Dehydrogenase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 481.51

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%
99.86

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 481.51 Formel

C21 H18 F3 N3 O3 S2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1432660-47-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1CC1NS(=O)(=O)C2=CC(=C(C=C2)C3=CSC=C3)NC(=O)NC4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 96 mg/mL (199.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
IDH2 R140Q mutant
23 nM
In vitro
AGI-6780 reduziert potent die (R)-2-Hydroxyglutarat (2HG)-Spiegel in Zelllinien, die IDH2/R140Q ektopisch überexprimieren, mit einem EC50 von 20 nM, mit ausgezeichneter Selektivität gegenüber anderen Dehydrogenasen. Diese Verbindung hebt den IDH2/R140Q-induzierten Differenzierungsblock in TF-1-Zellen auf und induziert die Blasten-Differenzierung in primären menschlichen IDH2/R140Q AML-Patientenproben.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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