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RMC-4550 phosphatase Inhibitor

Name: RMC-4550
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8718
Rating: 5 (32 reviews)

Kat.-Nr.S8718

RMC-4550 ist ein potenter SHP-2-Inhibitor mit einer IC50 von 1,55 nM, und diese Verbindung weist keine signifikante Aktivität gegenüber 468 Kinasen, der katalytischen Domäne von 15 Phosphatasen und anderen zellulären Targets einschließlich GPCRs, Transportern und Ionenkanälen auf.

RMC-4550 phosphatase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 437.36

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere phosphatase Inhibitoren	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride Raphin1

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	437.36	Formel	C₂₁H₂₆Cl₂N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2172651-73-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1C(C2(CCN(CC2)C3=NC(=C(N=C3CO)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl)C)CO1)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 22 mg/mL

DMSO : 11 mg/mL (25.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (198.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (198.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.350mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SHP-2 (Cell-free assay) 1.55 nM
In vitro	RMC-4550 hemmt gereinigtes, aktiviertes humanes SHP2 in voller Länge mit einer IC50 von 1,55 nM und weist eine zelluläre IC50 von 39 nM in PC9-Zellen mit einem pERK-Auslesewert auf. Diese Verbindung hat keine nachweisbare hemmende Aktivität bis zu 10 µM gegen die katalytische Domäne von SHP2, ein Panel von 14 zusätzlichen Protein Phosphatasen und ein Panel von 468 Proteinkinasen. Es zeigt eine geringe bis moderate Spezies-übergreifende In-vitro-Intrinsische Clearance (3,6-24 µL/min/Million Zellen) in Hepatozyten, eine hohe passive Permeabilität (458 nm/s) und ein Efflux-Verhältnis von 1.
In vivo	RMC-4550 hat eine moderate bis hohe Bioverfügbarkeit und eine Halbwertszeit, die für eine einmal tägliche orale Verabreichung geeignet ist. Im EGFR-gesteuerten KYSE-520 Xenograft-Modell für humanen Ösophaguskarzinom zeigt diese Verbindung eine dosisabhängige Wirksamkeit, die mit der Target-Modulation übereinstimmt, beurteilt durch die Phospho-ERK-Hemmung in Tumoren. Es wird bei Dosen gut vertragen, die in diesem Modell maximale und anhaltende Wirksamkeit erzielten.
Literatur	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4878# [2] https://www.biorxiv.org/content/early/2017/09/14/188730

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell proliferation		30104724

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):