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Batoprotafib (TNO155) SHP2-Inhibitor

Name: Batoprotafib (TNO155)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8987
Rating: 5 (10 reviews)

Kat.-Nr.S8987

Batoprotafib (TNO155) ist ein Inhibitor der protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) mit einer IC50 von 0,011 µM und hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.

Batoprotafib (TNO155) phosphatase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 421.95

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Qualitätskontrolle

Charge: S898701 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.44%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.44

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Weitere phosphatase Inhibitoren	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride Raphin1

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	421.95	Formel	C₁₈H₂₄ClN₇OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1801765-04-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1C(C2(CCN(CC2)C3=CN=C(C(=N3)N)SC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)CO1)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 84 mg/mL (199.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.200mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SHP-2 (Cell-free assay) 0.011 μM
In vitro	Batoprotafib (TNO155) hemmt KYSE520 pERK und die KYSE520 5-Tages-Zellproliferation mit einer IC50 von 0,008 µM bzw. 0,100 µM. Seine Off-Target-IC50-Werte betragen 18 µM, 6,9 µM, 11 µM und > 30μM für Cav1.2, VMAT, SST3 bzw. alle anderen.
In vivo	Batoprotafib (TNO155) ist ein potenter und selektiver First-in-Class-Inhibitor von Wildtyp SHP2 mit hoher oraler Bioverfügbarkeit und BCS Klasse I Eigenschaften. Seine orale Bioverfügbarkeit bei Mäusen, Ratten und Affen beträgt 78 %, 86 % bzw. 60 %.
Literatur	[1] https://colectivogist.files.wordpress.com/2017/11/nuevos-ensayos-geis-2017.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33046519/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05541159	Withdrawn	Renal Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Pharmaceutical Research Associates\|Novartis	March 19 2025	Phase 1
NCT05490030	Withdrawn	Hepatic Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Pharmaceutical Research Associates\|Novartis	March 6 2025	Phase 1
NCT04330664	Active not recruiting	Advanced Cancer\|Metastatic Cancer\|Malignant Neoplastic Disease	Mirati Therapeutics Inc.\|Novartis	April 22 2020	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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