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Alofanib (RPT835) FGFR Inhibitor

Name: Alofanib (RPT835)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8754
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S8754

Alofanib (RPT835) ist ein neuartiger selektiver allosterischer Inhibitor von FGFR2 mit einer dramatischen hemmenden Wirkung (IC50 <10 nM) auf die FGF2-induzierte Phosphorylierung von FRS2a in KATO III-Zellen. Es hat keine direkte Wirkung auf die FGF2-abhängigen FGFR1- und FGFR3-Phosphorylierungsniveaus in beiden Zelllinien und keine Auswirkungen auf die FGF2-FGFR2-Bindung.

Alofanib (RPT835) FGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 413.40

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Qualitätskontrolle

Charge: S875401 DMSO]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.76%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.76

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere FGFR Inhibitoren	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	413.40	Formel	C₁₉H₁₅N₃O₆S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1612888-66-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1C2=CN=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)O)[N+](=O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (200.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR2 (Cell-free assay)
In vitro	Alofanib (RPT835) induziert hauptsächlich Apoptose mit Spaltung von Caspase 3, PARP und Bcl-2 in der SKOV3-Zelllinie. Die zytotoxische Wirkung dieser Verbindung auf Ovarialkarzinomzellen ist gering. Es hemmt die Phosphorylierung von FRS2α mit IC50-Werten von 7 und 9 nmol/l in Krebszellen, die verschiedene FGFR2-Isoformen exprimieren. In einer Reihe von vier Zelllinien, die mehrere Tumortypen (dreifach-negativer Brustkrebs, Melanom und Ovarialkarzinom) repräsentieren, hemmt Alofanib die FGF-vermittelte Proliferation mit 50%iger Wachstumshemmung (GI50) von 16-370 nmol/l. Diese Verbindung hemmt dosisabhängig die Proliferation und Migration von menschlichen und Maus-Endothelzellen (GI50: 11-58 nmol/l) im Vergleich zu Brivanib und Bevacizumab.
In vivo	Intravenöses Alofanib (RPT835) verstärkte die Effizienz der Kombination von Paclitaxel und Carboplatin dosisabhängig signifikant. Es unterdrückt Angiogenesis in einem Mausmodell für Ovarialkarzinom. In einem FGFR-gesteuerten menschlichen Tumor-Xenograftmodell ist die orale Verabreichung dieser Verbindung gut verträglich und führt zu einer starken Antitumoraktivität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27812884/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136102/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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